KU-0060648
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- CAS号:
- 881375-00-4
- 英文名:
- KU 0060648
- 英文别名:
- CS-768;ku-0060648;KU 0060648;KU 0060648 USP/EP/BP;KU0060648;KU 0060648;KU 0060648 trihydrochloride;KU-0060648 DNA-PK inhibitor Axon2604 Axon-2604 KU0060648;2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide;4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide;1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-
- 中文名:
- KU-0060648
- 中文别名:
- 红豆;KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂
- CBNumber:
- CB12667538
- 分子式:
- C33H34N4O4S
- 分子量:
- 582.71
- MOL File:
- 881375-00-4.mol
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KU-0060648化学性质
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沸点:
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819.9±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Limited solubility, soluble in HCl
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
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14.10±0.43(Predicted)
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CAS 数据库:
-
881375-00-4
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KU-0060648性质、用途与生产工艺
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ的双重抑制剂。
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。
KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。
| Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay)
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0.1 nM
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
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0.5 nM
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PI3Kα
(Cell-free assay)
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4 nM
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DNA-PK
(Cell-free assay)
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5 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
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0.59 μM
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KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
KU-0060648
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-13431 | KU-0060648 | | 1 mg | 571元 |
| 2024/01/25 | HY-13431 | KU-0060648
KU-0060648 | 881375-00-4 | 5mg | 1300元 |
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- 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide
- KU-0060648 DNA-PK inhibitor Axon2604 Axon-2604 KU0060648
- KU 0060648 USP/EP/BP
- KU0060648;KU 0060648
- CS-768
- ku-0060648
- KU 0060648
- KU 0060648 trihydrochloride
- 2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-1-yl)acetamide
- 1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-
- 4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide