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4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺

生物活性 靶点 体内研究 4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 试剂级价格
4
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
CAS号:
254740-64-2
英文名:
Sparsentan (RE-021)
英文别名:
Sparsentan;RE-021;2-[4-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-2-(ethoxymethyl)phenyl]-N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide;RE 201;DARA-a;PS433540;Sparentan;BMS-346567;Sparsentan (RE-021);Sparsentan(PS433540)
中文名:
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
中文别名:
斯帕森坦;司帕生坦;司巴森坦;化合物SPARSENTAN;4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺;4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺;4'-((2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬烷-1-烯-3-基)甲基)-N-(4,5-二甲基异恶唑-3-基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺;4'-((2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬烷-1-烯-3-基)甲基)-N-(4,5-二甲基异恶唑-3-基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺;4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 8级;司帕生坦,4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
CBNumber:
CB12707221
分子式:
C32H40N4O5S
分子量:
592.75
MOL File:
254740-64-2.mol

4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺化学性质

熔点:
148 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); water (7732-18-5))
沸点:
744.4±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: soluble
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
7.06±0.50(Predicted)
InChIKey:
WRFHGDPIDHPWIQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C1(C2=CC=C(CN3C(=O)C4(CCCC4)N=C3CCCC)C=C2COCC)=CC=CC=C1S(NC1C(C)=C(C)ON=1)(=O)=O
安全信息

4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。

靶点

TargetValue
endothelin type A receptor
()
angiotensin II type 1 receptor
()

体内研究

Sparsentan dose dependently antagonizes the angiotensin II-induced pressor response with an ED 50 value of 0.8 µmol/kg iv and 3.6 µmol/kg po. Sparsentan also shows efficacious and long acting in the big ET-1-induced pressor model. Sparsentan causes a significant lowering of blood pressure at the lowest dose tested (10 µmol/kg/day) in spontaneously hypertensive rats. Sparsentan shows good oral bioavailability in rats, dogs, and monkeys, averaging 40%, 86%, and 21% F, respectively. At 100 µmol/kg/day, Sparsentan reduces the blood pressure from 170 to less than 100 mmHg during the course of the drug’s pharmacokinetic duration. Sparsentan at 100 µmol/kg/day essentially converts the spontaneously hypertensive rats into normotensive rats during the course of its pharmacokinetic duration.

4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 上下游产品信息

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4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17621Sparsentan1 mg600元
2024/01/25HY-176214'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
Sparsentan		254740-64-25mg1100元

4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 生产厂家

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上海由钠生物制药有限公司 18164002430 511710754@qq.com 中国 223 58
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254740-64-2, 4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺 相关搜索:

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  • 4'-((2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬烷-1-烯-3-基)甲基)-N-(4,5-二甲基异恶唑-3-基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
  • 化合物SPARSENTAN
  • 4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺
  • 254740-64-2
  • 4'-((2-Butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl)-N-(4,5-dimethylisoxazol-3-yl)-2'-(ethoxymethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide
  • Sparentan
  • Sparsentan,RE 021,Inhibitor,inhibit,Angiotensin Receptor,Endothelin Receptor,RE021
  • RE-021
  • 2-[4-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-2-(ethoxymethyl)phenyl]-N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide
  • Sparsentan
  • DARA-a
  • 4'-[(2-Butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-...
  • Sparsentan(PS433540)
  • PS433540; RE-021; FORMERLY KNOWN AS DARA
  • PS433540
  • formerly known as DARA
  • BMS-346567
  • 4'-[(2-Butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-(ethoxymethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide
  • [1,1'-Biphenyl]-2-sulfonamide, 4'-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-(ethoxymethyl)-
  • RE 201
  • Sparsentan-d5 (RE-021-d5)
  • Sparsentan (RE-021)
  • 4'-((2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl)-N-(4,5-dimethylisoxazol-3-yl)-2'-(ethoxymethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide
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