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德拉沙星

德拉沙星, 442526-91-2, 结构式
德拉沙星
CAS号:
442526-91-2
英文名:
DFSX-2
英文别名:
Delafloxcain;DFSX-2;Delafloxacin impurities6;Ethyl 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-(isobutyryloxy)azetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate;1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-isobutyryloxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid ethyl ester;3-Quinolinecarboxylic acid, 1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[3-(2-methyl-1-oxopropoxy)-1-azetidinyl]-4-oxo-, ethyl ester
中文名:
德拉沙星
中文别名:
德拉沙星;德拉沙星中间体;德拉沙星中间体1;德拉沙星 DFSX-2;德拉沙星葡甲胺盐(在研);德拉沙星中间体(DFSX-2);1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯;1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯;1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-基乙酯羧酸;德拉沙星中间体1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-6-氟-7-[3-(异丁酰氧基)氮杂环丁烷-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
CBNumber:
CB12718322
分子式:
C24H23F3N4O5
分子量:
504.46
MOL File:
442526-91-2.mol

德拉沙星化学性质

熔点:
201-209 °C(Solv: water (7732-18-5))
沸点:
652.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
0.92±0.10(Predicted)
安全信息

德拉沙星性质、用途与生产工艺

氟喹诺酮类抗生素

氟喹诺酮类抗生素始于1980年Kyorin公司对诺氟沙星(norfloxacin)的发现。近5年内美国FDA共批准了德拉沙星(delafloxacin)和非那沙星(finafloxacin)两个氟喹诺酮类抗生素。
德拉沙星(delafloxacin)由Wakunaga制药公司研发,后授权Melinta制药公司开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗生素。2017年,美国FDA批准德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市,用于治疗由易感细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin infection and skin structure infection, ABSSSI)。
跟左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星这些正负电荷中心分离(zwitterion)的喹诺酮不同,德拉沙星C7位上的胺碱性不够强,因此,德拉沙星整个分子有弱酸性(pKa5.4)。
在异噬溶酶体里面(pH5~5.5),德拉沙星主要以中性分子形式存在,这有助于其通过细胞膜渗透入细菌内。这可以解释为什么在酸性环境下德拉沙星的最低抑菌浓度比其它喹诺酮类化合物要低2~32倍。对金黄色葡萄球菌,德拉沙星在pH5.5时的最低抑菌浓度比pH7.4时低了5~7倍,达到了0.00003μg/mL。
与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比,德拉沙星具有更优异的抗革兰阳性菌活性。目前市场上最好的抗革兰阳性菌的氟喹诺酮类抗生素是莫西沙星,而德拉沙星对多数革兰阳性菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)是莫西沙星的1/2~1/4,对甲氧西林敏感金黄色葡萄菌(methicillin-sensitive Staphylococcus aureus, MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus , MRSA)的MIC90分别为0.008和0.5μg/mL。
临床Ⅲ期实验显示,德拉沙星的疗效与万古霉素和氨曲南联合使用的作用相当。另外,德拉沙星对革兰阴性菌和厌氧菌也有抑制活性,包括大肠埃希菌、难辨棱状芽孢杆菌等。
研究表明,德拉沙星有可能作为多种严重感染的替代治疗药物,包括复杂性皮肤感染、医院获得性肺炎、心内膜炎以及其他重症感染性疾病。德拉沙星的药用形式为德拉沙星葡甲胺盐,可静脉给药或口服使用;不良反应包括恶心、腹泻、头痛、转氨酶升高和呕吐等。

德拉沙星 上下游产品信息

上游原料

下游产品


德拉沙星 生产厂家

全球有 67家供应商   德拉沙星国内生产厂家
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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京华威锐科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中国 8415 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3239 55
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广州百美医药科技有限公司 +86-20-13924213170 baimei141202@163.com 中国 8 55
南京熙泽医药科技有限公司 025-66023220 0086-15250997978 1511893459@qq.com 中国 7851 55
上海与昂化工有限公司 021-021-58111628 15800915896 sales@twochem.com 中国 304 55
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
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武汉新百川医药科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中国 418 58
武汉新百川医药科技有限公司 027-50478167 252994272@qq.com 中国 277 58
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湖北海克斯生化有限公司 17362916295; 17362916295 w17362916295@163.com 中国 4054 58
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南京药石科技股份有限公司 4000255188 4000255188 sales@pharmablock.com 中国 7268 58
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