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BI-847325

BI-847325, 1207293-36-4, 结构式
BI-847325
CAS号:
1207293-36-4
英文名:
BI-847325
英文别名:
BI-847325;BI 847325;BI847325;BI-847325;BI 847325;BI847325;BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK);3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide;3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide;(Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide;3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide;2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-;BI 847325,inhibit,Apoptosis,MEK,MAPKK,MAP2K,Inhibitor,Aurora Kinase,Mitogen-activated protein kinase kinase,BI847325,BI-847325
中文名:
BI-847325
中文别名:
MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325);BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂;3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺
CBNumber:
CB12743902
分子式:
C29H28N4O2
分子量:
464.56
MOL File:
1207293-36-4.mol

BI-847325化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥24.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形态:
crystalline solid
安全信息

BI-847325性质、用途与生产工艺

生物活性

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

靶点

TargetValue
Aurora B (Xenopus laevis) 3 nM
MEK2 4 nM
Aurora C (Human) 15 nM
Aurora A (Human) 25 nM
MEK1 25 nM

体外研究

BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用,IC50 范围为0.3 nM-2 μM,并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。

体内研究

在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中,BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化,而不显著改变体重。

BI-847325 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BI-847325 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18955BI-8473251 mg500元
2024/01/25HY-18955BI-847325
BI-847325
1207293-36-45mg1100元

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