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DTP3

DTP3, 1809784-29-9, 结构式
DTP3
CAS号:
1809784-29-9
英文名称:
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
英文同义词:
DTP3;DTP3 inhibitor;D-Phenylalaninamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-arginyl-;(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide;(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide USP/EP/BP
中文名称:
DTP3
中文同义词:
CBNumber:
CB12744626
分子式:
C26H35N7O5
分子量:
525.6
MOL File:
1809784-29-9.mol

DTP3化学性质

CAS 数据库:
1809784-29-9
安全信息

DTP3性质、用途与生产工艺

生物活性

DTP3是一种选择性GADD45β/MKK7抑制剂,能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。

体外研究

DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用,并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞,并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡,而对正常细胞没有毒性。此外,DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性,复合指数在U266细胞中为0.21,在KMS-12细胞中为0.56。

体内研究

在小鼠浆细胞瘤模型中,DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。

生物活性

DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。

靶点

TargetValue
GADD45β/MKK7
()
NF-κB
()

体外研究

DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用,并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞,并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡,而对正常细胞没有毒性。此外,DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性,复合指数在U266细胞中为0.21,在KMS-12细胞中为0.56。

体内研究

在小鼠浆细胞瘤模型中,DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。

DTP3 上下游产品信息

上游原料

下游产品

DTP3 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7637DTP31809784-29-95mg1613.31元
2021/06/02S7637DTP31809784-29-925mg4078.85元

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