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尼可地尔

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 尼可地尔 试剂级价格
尼可地尔, 65141-46-0, 结构式
尼可地尔
CAS号:
65141-46-0
英文名:
Nicorandil
英文别名:
2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethyl nitrate, N-[2-(Nitroxy)ethyl]pyridine-3-carboxamide;SG-75;Dancor;IKOREL;Zynicor;SIGMART;ADANCOR;Nicordil;PERISALOL;Nicorandi
中文名:
尼可地尔
中文别名:
烟浪丁;硝烟脂;硝烟酸;硝烟酯;尼可地尔;尼科兰迪尔;尼可地尔D4;盐酸尼可地尔;硝酸烟酰胺乙酯;尼可地尔杂质45
CBNumber:
CB1291140
分子式:
C8H9N3O4
分子量:
211.17
MOL File:
65141-46-0.mol

尼可地尔化学性质

熔点:
92°C
沸点:
350.85°C (rough estimate)
密度:
1.4271 (rough estimate)
折射率:
1.7400 (estimate)
RTECS号:
US4667600
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa):
12.70±0.46(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to off-white
Merck:
14,6521
CAS 数据库:
65141-46-0
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-41
安全说明: 26-39
WGK Germany: 3
海关编码: 29333990
毒性: LD50 in rats (mg/kg): 1200-1300 orally; 800-1000 i.v. (Nagano)

尼可地尔 化学药品说明书


尼可地尔|药物应用信息

尼可地尔性质、用途与生产工艺

生物活性

Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂，并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。

靶点

TargetValue
Potassium channel

体外研究

Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化，但是不影响膜电流，高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中，Nicorandil降低细胞死亡率，该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止，但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性，细胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂，四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明，Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM，饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中，Nicorandil激活微弱的内向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中，Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量，并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。

体内研究

Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变，并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。

化学性质 

白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，几不溶于乙醚或苯。熔点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000静脉注射。

用途 

抗心绞痛药。有选择性扩张冠状动脉，持续增加冠脉流量，抑制冠脉痉挛的作用。用于各种心绞痛。

用途 

用于冠心病、心绞痛的预防

生产方法 

1.6g硝酸氨乙酯硝酸盐溶于含水四氢呋喃中，加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后，再在0-5℃下加入3g烟酰氯盐酸盐。反应结束后，分出四氢呋喃层，处理后浓缩，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。
或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反应，得尼可地尔。
烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后，再和浓硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地尔。

尼可地尔 上下游产品信息

上游原料

2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯 烟酸甲酯 乙醇胺 氯化烟碱盐酸盐 硝酸

下游产品

尼可地尔 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0341尼可地尔
Nicorandil		65141-46-0100mg550元
2024/01/25HY-B0341尼可地尔
Nicorandil		65141-46-010mM * 1mLin DMSO610元

尼可地尔 生产厂家

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西安凯美科新材料有限公司 13720451009 13720451009@163.com 中国 152 58
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
Alfa Chemistry 1-516-6625404 support@alfa-chemistry.com 美国 9171 60
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8449 60
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上海天时化工有限公司 021-57951555 tianshihuagong1111@163.com 中国 1360 58
湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中国 10305 58
艾览（上海）化工科技有限公司 400-668-9898 service@3achem.com 中国 20569 58
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湖北帝柏化工有限公司 027-87058617 15872383390 hbdibo@163.com 中国 891 58
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爱诗伦生物科技（上海）有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3967 58
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Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Hebei Lingding Biotechnology Co., Ltd. +86-18031140164 +86-19933155420 erin@hbldbiotech.com 中国 878 58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd +8613367258412 ada@ipurechemical.com 中国 10326 58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12456 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29271 58
宝鸡市国康生物科技有限公司 0917-3909592 13892490616 gksales1@gk-bio.com 中国 9339 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
 

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