普罗加比
|
|
|
- CAS号:
- 62666-20-0
- 英文名:
- Progabide
- 英文别名:
- Gabren;Gabrene;SL-76．002;progabide;Halogabide;C-abren(e);Progabide USP/EP/BP;4-[α-(p-Chlorophenyl)-5-fluoro-2-hydroxybenzylideneamino]butyramide;4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide;(E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide
- 中文名:
- 普罗加比
- 中文别名:
- 卤加比;普罗加比;哈罗加比;氟柳双胺;化合物 T16581;化合物PROGABIDE;4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺;4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
- CBNumber:
- CB1296044
- 分子式:
- C17H16ClFN2O2
- 分子量:
- 334.77
- MOL File:
- 62666-20-0.mol
|
|
|
普罗加比化学性质
-
熔点:
-
133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
-
|
-
沸点:
-
525.4±50.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.2822 (estimate)
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
Chloroform (Slightly, Sonicated), DMSO, Methanol (Slightly, Sonicated)
-
|
-
形态:
-
Solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate)
-
|
-
颜色:
-
Light Yellow to Yellow
-
|
-
水溶解性:
-
37.16mg/L(37 ºC)
-
|
-
CAS 数据库:
-
62666-20-0
-
|
普罗加比性质、用途与生产工艺
Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
Progabide is a gamma-aminobutyric acid receptor (GABA) agonist. Doses of 50, 100 and 200 mg/kg Progabide given IP to male Wistar rats increase the plasma corticosterone levels by 244, 365 and 476% respectively (t=6.44 to12.55, p<0.01). 10 mg/kg of Progabide fails to change the concentration of corticosterone in plasma (t=0.76, N.S.). The increased plasma corticosterone level induced by administration of 200 mg/kg Progabide is evident 30 (t=2.625, p<0.05), 60 (t=13.13, p<0.001) and 120 min (t=4.07, p<0.01) after drug injection, but returns to the control value 240 min after drug injection (t=0.86, N.S.). The greatest corticosterone rise (compare with the corresponding control) is reached 60 min following the administration of Progabide.
化学性质
从环己烷和甲苯结晶，熔点133～135℃；可能有第二个晶体，熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇)：332，250，210(ε4200，10900，24000)。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：900腹腔注射。
用途
拟氨基丁酸药，为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
生产方法
在0℃和搅拌下，在10min内，往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中，分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min，再在室温下搅拌15min。在搅拌下，把该溶液滴入800ml液氨，然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿，依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶，过滤，并用石油醚洗，尽最大程度抽干。用1：1的环己烷和甲苯重结晶，活性炭处理，在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比，收率67%，熔点133～135℃。
普罗加比
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-A0173 | 普罗加比
Progabide | 62666-20-0 | 5 mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-A0173 | 普罗加比
Progabide | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 660元 |
普罗加比
生产厂家
全球有 49家供应商
普罗加比国内生产厂家
62666-20-0, 普罗加比 相关搜索:
- Pharmaceuticals
- Intermediates & Fine Chemicals
- Aromatics
- Amines
- 中枢神经系统用药
- 药物
- 抗癫痫药
- C17H16ClFN2O2
- 化合物PROGABIDE
- 化合物 T16581
- 4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
- 4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺
- 卤加比
- 普罗加比
- 哈罗加比
- 氟柳双胺
- 62666-20-0
- Progabide USP/EP/BP
- Gabrene
- Gabren
- 4-[α-(p-Chlorophenyl)-5-fluoro-2-hydroxybenzylideneamino]butyramide
- SL-76．002
- C-abren(e)
- 4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide
- 4-[[(Z)-(4-Chlorophenyl)-(3-fluoro-6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]amino]butanamide
- (E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide
- Halogabide
- BUTANAMIDE, 4-[[(4-CHLOROPHENYL)(5-FLUORO-2-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]AMINO]-
- progabide