CS-2252

生物活性靶点体外研究体内研究 CS-2252 试剂级价格

CS-2252

CAS号:: 1818885-28-7

英文名:: ARV-825

英文别名:: AVR-825;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;CS-2252;ARV-825;ARV-825;ARV 825;ARV825;Epigenetic Reader Domain,inhibit,PROTACs,ARV 825,Inhibitor,ARV825,ARV-825;2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamide

中文名:: CS-2252

中文别名:: 化合物ARV-825;BRD4抑制剂(ARV-825);2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯基)乙酰胺;(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂6-乙酰胺;(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂6-乙酰胺

CBNumber:: CB13041384

分子式:: C46H47ClN8O9S

分子量:: 923.43

MOL File:: 1818885-28-7.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 67

CS-2252化学性质

密度:: 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C(protect from light)

溶解度:: DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);5.41(Max Conc. mM)
DMF:5.0(Max Conc. mg/mL);5.41(Max Conc. mM)
Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.0(Max Conc. mM)

形态:: A crystalline solid

酸度系数(pKa):: 10.74±0.40(Predicted)

安全信息

海关编码:	2933998090

CS-2252性质、用途与生产工艺

生物活性

ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。

靶点

Target	Value
BRD4 BD2 (Cell-free assay)	28 nM(Kd)
BRD4 BD1 (Cell-free assay)	90 nM(Kd)

体外研究

与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。

体内研究

在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长。

用途

一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。
ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.

CS-2252 上下游产品信息

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CS-2252 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-16954	ARV-825		1 mg	590元
2024/01/25	HY-16954	CS-2252 ARV-825	1818885-28-7	5mg	1300元

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