IPI-549
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- CAS号:
- 1693758-51-8
- 英文名:
- IPI-549
- 英文别名:
- Eganelisib;IPI-549;CS-2414;IPI-549(IPI549);IPI549 (Eganelisib);Eganelisib (IPI-549);IPI-549; IPI 549; IPI549.;IPI-549, 98%, a potent and selective PI3Kγ Inhibitor;(S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide;2-Amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
- 中文名:
- IPI-549
- 中文别名:
- 化合物IPI-549;PI3KΓ抑制剂(IPI549);IPI-549, 一种有效的选择性 PI3KΓ 抑制剂;2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB13147769
- 分子式:
- C30H24N8O2
- 分子量:
- 528.56
- MOL File:
- 1693758-51-8.mol
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IPI-549化学性质
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密度:
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1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
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酸度系数(pKa):
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10.81±0.46(Predicted)
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形态:
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solid
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颜色:
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Pale yellow
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
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CAS 数据库:
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1693758-51-8
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IPI-549性质、用途与生产工艺
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生产的，作用机理是阻断抑制性细胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子。相关研究发表于2016年的Nature杂志，实验结果表明，阻断这一分子改变了这类免疫抑制性细胞的平衡，促进了抗肿瘤免疫的激活。
IPI-549是一种选择性的磷酸肌醇3激酶（PI3Kγ）抑制剂。PI3Kγ抑制剂可用于开发炎症和自身免疫性疾病的潜在治疗方法。
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生产的，作用机理是阻断抑制性细胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子，其可用作细胞生物学试剂。
Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂，选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。
| Target | Value |
PI3Kγ
(Cell-free assay)
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16 nM
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IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM，对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中，浓度为1 μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外，IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中，浓度为10 μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性，能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中，代谢缓慢（t1/2 > 360 min）。对所检测的CYP亚型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM。
在体内模型中（小鼠、大鼠、犬类和猴子），IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征，能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中，口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外，在小鼠同源模型中，IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞，可抑制肿瘤生长。
IPI-549
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-100716 | Eganelisib | | 1 mg | 318元 |
| 2024/01/25 | HY-100716 | IPI-549
Eganelisib | 1693758-51-8 | 5mg | 700元 |
1693758-51-8, IPI-549 相关搜索:
- APIs
- API
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- PI3KΓ抑制剂(IPI549)
- IPI-549, 一种有效的选择性 PI3KΓ 抑制剂
- 2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
- 化合物IPI-549
- 1693758-51-8
- 2-Amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
- Eganelisib (IPI-549)
- Eganelisib
- IPI549 (Eganelisib)
- Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]-
- IPI-549; IPI 549; IPI549.
- CS-2414
- IPI-549, 98%, a potent and selective PI3Kγ Inhibitor
- IPI-549(IPI549)
- (S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
- IPI-549