阿伐普替尼

阿伐普替尼性质、用途与生产工艺

应用

BlU-285是一种有效的选择性抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的治疗。

生物活性

Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。

靶点

Target	Value
PDGFRα (D842V) ()	0.5 nM
c-Kit (D816V) ()	0.5 nM

体外研究

BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM。

体内研究

在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体。

阿伐普替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿伐普替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-101561	Avapritinib		1 mg	777元
2024/01/25	HY-101561	阿伐普替尼 Avapritinib	1703793-34-3	5mg	1710元

阿伐普替尼 生产厂家

 

1703793-34-3, 阿伐普替尼 相关搜索:

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• (S)-alpha-(4-Fluorophenyl)-alpha-methyl-2-[4-[6-(1-methyl-4-pyrazolyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl]pyrimidine-5-methanamine
• Avapritinib/CPD1212/Blu285
• (S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine
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• CPD1212
• BLU-285