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氟罗沙星

氟罗沙星, 79660-72-3, 结构式
氟罗沙星
CAS号:
79660-72-3
英文名:
Fleroxacin
英文别名:
AM-833;QUINODIS;MEGALONE;MEGALOCIN;RO-23-6240;FLEROXACIN;ro23-6240/000;Fleroxacin>Fleroxacin, >=99%;Erlotinib-d12 HCl
中文名:
氟罗沙星
中文别名:
多氟哌酸;三氟沙星;沃尔得片;多氟沙星;氟罗沙星;过氟罗沙星;氟罗沙星对照品;氟罗沙星(标准品);氟罗沙星粗品及中间体;氟罗沙星, 用于分析
CBNumber:
CB1331989
分子式:
C17H18F3N3O3
分子量:
369.34
MOL File:
79660-72-3.mol

氟罗沙星化学性质

熔点:
264-266°C
沸点:
535.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
0.1 M NaOH: soluble10mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
-0.54±0.20(Predicted)
颜色:
white to off-white
Merck:
14,4099
CAS 数据库:
79660-72-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany: 2
RTECS号: VB1999050
海关编码: 29335990

氟罗沙星性质、用途与生产工艺

生物活性

Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。

体内研究

Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.

化学性质 

急性毒性LD50小鼠,大鼠,犬(mg/kg):>4000,>4000,>1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):217~237静脉注射。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride):Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶,熔点269~271℃(分解)。

用途 

喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性,适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。

用途 

属广谱抗菌药

生产方法 

2,3,4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯,在150℃反应,并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷,在200~220℃下进行环合,生成6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I),收率90%。
化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕,升至60~70℃反应,得化合物(Ⅱ),收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后,加入化合物(Ⅱ),在105~110℃下反应。得化合物(Ⅲ),收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜,于80~90℃下反应,得化合物(Ⅳ),收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流,水解得氟罗沙星,收率90%。总收率40%。

氟罗沙星 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氟罗沙星 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0414氟罗沙星
Fleroxacin
79660-72-3500mg400元
2024/01/25HY-B0414氟罗沙星
Fleroxacin
79660-72-31g640元

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