CS-2816
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- CAS号:
- 2089288-03-7
- 英文名:
- AZD-1390
- 英文别名:
- CS-2816;AZD-1390;AZD-1390;AZD 1390;azd1390,ATM/ATR,azd-1390,ATM and RAD3 related,AZD 1390,inhibit,Inhibitor,Ataxia telangiectasia mutated;7-fluoro-1-isopropyl-3-methyl-8-(6-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)pyridin-3-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;7-Fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-
- 中文名:
- CS-2816
- 中文别名:
- 化合物AZD1390;7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1,3-二氢-2H-咪唑[4,5-C]喹啉-2-酮;7-氟-1,3-二氢-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-8-[6-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-3-吡啶基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
- CBNumber:
- CB13364535
- 分子式:
- C27H32FN5O2
- 分子量:
- 477.57
- MOL File:
- 2089288-03-7.mol
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CS-2816化学性质
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沸点:
-
617.4±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
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DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);20.93(Max Conc. mM)
Ethanol:80.0(Max Conc. mg/mL);168.51(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A solid
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酸度系数(pKa):
-
9.22±0.10(Predicted)
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CS-2816性质、用途与生产工艺
AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
| Target | Value |
ATM
(Cell-based assay)
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0.78 nM
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AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感。
AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发。
CS-2816
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-109566 | CS-2816
AZD1390 | 2089288-03-7 | 1mg | 990元 |
| 2024/01/25 | HY-109566 | CS-2816
AZD1390 | 2089288-03-7 | 5mg | 1750元 |
2089288-03-7, CS-2816 相关搜索:
- 药靶配体
- 标准品
- C27H32FN5O2
- 7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1,3-二氢-2H-咪唑[4,5-C]喹啉-2-酮
- 7-氟-1,3-二氢-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-8-[6-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-3-吡啶基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
- 化合物AZD1390
- 7-氟-1-异丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
- 2089288-03-7
- azd1390,ATM/ATR,azd-1390,ATM and RAD3 related,AZD 1390,inhibit,Inhibitor,Ataxia telangiectasia mutated
- 7-fluoro-1-isopropyl-3-methyl-8-(6-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)pyridin-3-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
- 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-
- AZD-1390
- AZD-1390;AZD 1390
- 7-Fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
- CS-2816