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齐多夫定

齐多夫定, 30516-87-1, 结构式
齐多夫定
CAS号:
30516-87-1
英文名:
Zidovudine
英文别名:
AZT;1-(4-azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;retrovir;AZIDOTHYMIDINE;1-((2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-MethylpyriMidine-2,4(1H,3H)-dione;ZDV;AZT (pharmaceutical);ZVD;fuseng;bwa509u
中文名:
齐多夫定
中文别名:
齐多夫定;叠氮胸苷;叠氮胸腺;齐多夫啶;齐多呋定;叠氮脱氧胸苷;齐多夫定对照品;齐多夫定杂质标准;二吡呋酯齐多夫定;齐多夫定(标准品)
CBNumber:
CB1354971
分子式:
C10H13N5O5
分子量:
283.24
MOL File:
30516-87-1.mol

齐多夫定化学性质

熔点:
113-115 °C (lit.)
比旋光度:
D25 +99° (c = 0.5 in water)
沸点:
410.43°C (rough estimate)
密度:
1.3382 (rough estimate)
折射率:
47 ° (C=1, H2O)
闪点:
9℃
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: 50 mg/mL
酸度系数(pKa):
pKa 9.53(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00) (Uncertain)
形态:
Powder
颜色:
White to Off-white
水溶解性:
1-5 g/100 mL at 17 ºC
敏感性:
Light Sensitive & Hygroscopic
Merck:
14,10123
BRN:
3595791
BCS Class:
1,3
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey:
HBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N
CAS 数据库:
30516-87-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类:
2B (Vol. 76) 2000
EPA化学物质信息:
Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 40-36/37/38-20/21/22
安全说明: 36/37/39-45-36-26
危险品运输编号: UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany: 3
RTECS号: XP2072000
F: 10
Hazard Note: Harmful
海关编码: 29349990
毒害物质数据: 30516-87-1(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers)

齐多夫定 MSDS


3'-Azido-3'-deoxythymidine

齐多夫定性质、用途与生产工艺

简介

齐多夫定(zidovudine,AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物,并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子,需要特异的转移蛋白进入细胞内,再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物,然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用,可改善HIV感染者的临床症状,降低其死亡率。

30516-87-1

化学性质 

从石油醚中得针状结晶,无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃):25mg/ml。熔点106~112℃(石油醚);也有报道熔点120~122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5,水)。UV最大吸收(水):266.5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3568,3062,3084,3683口服全部>750皮下注射。

用途 

抗病毒药,在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物,从而抑制病毒逆转录酶,阻断病毒DNA的合成,达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。

用途 

抗艾滋病和抗病毒原料药。

用途 

用作抗艾滋病和抗病毒药

生产方法 

胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后,将反应液倒入乙醚,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用乙醚提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0~122.0℃。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤

可燃性危险特性

燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

齐多夫定 上下游产品信息

上游原料

下游产品

齐多夫定 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17413齐多夫定
Zidovudine
30516-87-1100mg600元
2024/01/25HY-17413齐多夫定
Zidovudine
30516-87-110mM * 1mLin DMSO660元

齐多夫定 生产厂家

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南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中国 9604 55
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