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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈, 136194-77-9, 结构式
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
CAS号:
136194-77-9
英文名:
GO 6976
英文别名:
G6976;GO 6976;GOE 6976;PD406976;Aids044729;Aids-044729;Go6976 Go-6976;Go6976 (PD40697);GO 6976 USP/EP/BP;InSolution? G? 6976
中文名:
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
中文别名:
GO 6976,PKC抑制剂;G?6976 (PKC抑制剂);化合物LIPROXSTATIN-1;5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈;3-(13-甲基-5-氧代-6,7-二氢-5H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12(13H)-基)丙腈
CBNumber:
CB1396876
分子式:
C24H18N4O
分子量:
378.43
MOL File:
136194-77-9.mol

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈化学性质

熔点:
>221°C (dec.)
沸点:
652.3±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Acetonitrile (Very Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
形态:
Off-white solid
酸度系数(pKa):
14.39±0.20(Predicted)
颜色:
White to Off-White
安全信息
安全说明: 22-24/25
海关编码: 2933998090

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈性质、用途与生产工艺

生物活性

Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。

靶点

TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PKCα
(Cell-free assay)
2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
6.2 nM
PKC
(Rat brain)
7.9 nM

体外研究

Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ,ε,和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2,Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2),且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中,Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%,FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1,肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。

体内研究

Go6976 (2.5 mg/kg i.p.),作为PKD抑制剂,通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生,而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤,并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 上下游产品信息

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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
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Go6976
136194-77-91mg1170元
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136194-77-95mg3500元

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 生产厂家

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