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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
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- CAS号:
- 136194-77-9
- 英文名:
- GO 6976
- 英文别名:
- G6976;GO 6976;GOE 6976;PD406976;Aids044729;Aids-044729;Go6976 Go-6976;Go6976 (PD40697);GO 6976 USP/EP/BP;InSolution? G? 6976
- 中文名:
- 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
- 中文别名:
- GO 6976,PKC抑制剂;G?6976 (PKC抑制剂);化合物LIPROXSTATIN-1;5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈;3-(13-甲基-5-氧代-6,7-二氢-5H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12(13H)-基)丙腈
- CBNumber:
- CB1396876
- 分子式:
- C24H18N4O
- 分子量:
- 378.43
- MOL File:
- 136194-77-9.mol
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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈化学性质
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熔点:
-
>221°C (dec.)
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沸点:
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652.3±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Sealed in dry,2-8°C
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溶解度:
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Acetonitrile (Very Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
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形态:
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Off-white solid
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酸度系数(pKa):
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14.39±0.20(Predicted)
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颜色:
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White to Off-White
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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈性质、用途与生产工艺
Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
Target | Value |
JAK2
(Cell-free assay)
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FLT3
(Cell-free assay)
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PKCα
(Cell-free assay)
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2.3 nM
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PKCβ1
(Cell-free assay)
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6.2 nM
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PKC
(Rat brain)
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7.9 nM
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Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ,ε,和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2,Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2),且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中,Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%,FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1,肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.),作为PKD抑制剂,通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生,而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤,并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 1mg | 1170元 |
2024/01/25 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 5mg | 3500元 |
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
生产厂家
136194-77-9, 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 相关搜索:
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- GOE 6976
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- GO 6976
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- InSolution? G? 6976