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化合物 T25953

化合物 T25953, 1177131-02-0, 结构式
化合物 T25953
CAS号:
1177131-02-0
英文名:
sodium (E)-4-((3-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)diazenyl)benzenesulfonate
英文别名:
PHPS1 Na;PHPS1 Sodium;PHPS-1 Sodium,PHPS1 Sodium;sodium (E)-4-((3-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)diazenyl)benzenesulfonate
中文名:
化合物 T25953
中文别名:
化合物 T25953
CBNumber:
CB14107500
分子式:
C21H16N5NaO6S
分子量:
489.44
MOL File:
1177131-02-0.mol

化合物 T25953化学性质

安全信息

化合物 T25953性质、用途与生产工艺

生物活性

PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。

靶点

Ki: 0.73 μM (Shp2), 5.8 μM (Shp2-R362K), 10.7 μM (Shp1), 5.8 μM (PTP1B), 0.47 μM (PTP1B-Q)

体外研究

PHPS1 (30 μM; 6 days) inhibits proliferation of human tumor cells.
PHPS1 (5-20 μM; 5-360 minutes) inhibits Erk1/2 but not Akt and Stat3 phosphorylation in a dose-dependent manner.

Cell Viability Assay

Cell Line: Human cancer cell lines MDA-MB-435, HCT-116 (colon carcinoma), HCT-15 (colon carcinoma), PC-3 (prostate carcinoma), HT-29 (colon carcinoma), NCI-H661 (lung carcinoma), and Caki-1 (kidney carcinoma)
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Resulted in a reduction in cell number of between 0% (Caki-1) to 74% (HT-29).

Western Blot Analysis

Cell Line: Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells
Concentration: 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 5, 15, 60, 120, 360 minutes
Result: Inhibited HGF/SF (1 unit/mL)-induced phosphorylation and thus activation of Erk1/2 over a time period of 15 min to 6 h. In contrast, transient phosphorylation of Erk1/2 after 5 min was not affected.
Exhibited no effect on HGF/SF-induced activation of PI3K/Akt or Stat3.

体内研究

PHPS1 (3 mg/kg; i.p. injection; every day during the last week on the high-fat diet) renders Ldlr -/- mice less susceptible to atherosclerosis development.

Animal Model: Ldlr -/- (005061) mice
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.) injection; every day during the last week on the high-fat diet.
Result: Revealed a significant decrease in atherosclerotic plaque size in the aorta compared with the other two groups.

化合物 T25953 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物 T25953 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-125108PHPS1 sodium1 mg1727元
2024/04/30HY-125108化合物 T25953
PHPS1 sodium
1177131-02-05mg3800元

化合物 T25953 生产厂家

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