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吡噻硫酮

吡噻硫酮, 64224-21-1, 结构式
吡噻硫酮
CAS号:
64224-21-1
英文名称:
OLTIPRAZ
英文同义词:
OLTIPRAZ;RP-35972;NSC 347901;CCRIS 4048;BRN 0978110;OLTIPRAZ USP/EP/BP;Oltipraz (NSC-347901);4-methyl-5-pyrazin-2-yldithiole-3-thione;4-methyl-5-pyrazin-2-yl-dithiole-3-thione;4-methyl-5-pyrazinyl-3h-2-dithiole-3-thione
中文名称:
吡噻硫酮
中文同义词:
奥替普拉;吡噻硫酮;吡噻硫酮 1G;HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ)
CBNumber:
CB1431766
分子式:
C8H6N2S3
分子量:
226.34
MOL File:
64224-21-1.mol

吡噻硫酮化学性质

熔点 :
165-166
沸点 :
408.1±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号:
JP1293000
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa):
0.18±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
red
敏感性 :
Light Sensitive
InChIKey:
CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36/37/39-36/37
WGK Germany : 3

吡噻硫酮性质、用途与生产工艺

用途

吡噻硫酮,又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药,国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用,证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用,对日本血吸虫也有杀灭作用。

药理作用

对感染曼氏血趿虫的小白鼠,ED50为每天日服50 mg/kg,连服5天,活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内,无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠,分3天灌胃,减虫率为71%,减雌率88%。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例,剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天,低剂量组治愈率为86%,高剂量组治愈率为94%。若增加剂量、延长疗程,则疗效更佳。

生物活性

Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂,也是一种有效的II期解毒酶诱导剂,显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。

靶点

TargetValue
Nrf2

体外研究

Oltipraz,作为一种化学保护剂,以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中,oltipraz抑制胰岛素,缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导,显著加速HIF-1α蛋白质的降解。

体内研究

Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性,在野生型小鼠中减少55%,但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内,Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α,抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中,Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。

吡噻硫酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

吡噻硫酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7864吡噻硫酮
Oltipraz
64224-21-110mg812.82元
2021/06/02S7864吡噻硫酮
Oltipraz
64224-21-150mg2414.21元

吡噻硫酮 生产厂家

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