盐酸氯丙嗪性质、用途与生产工艺
Chlorpromazine HCl (Sonazine)是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。
Target | Value |
Dopamine receptor
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Potassium channel
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Chlorpromazine通过降低结合(Kon)和增加GABAARs的结合解除(Koff)来影响微型IPSC(mIPSCs)。 Chlorpromazine以电位依赖性方式调控激活TRPA1电流,导致在正电位阻断和负电位的开放概率的增加。
Chlorpromazine独立地下调T细胞来源的淋巴因子中各种(IL-2,IFN-γ,IL-4,肿瘤坏死因子,和GM-CSF)的产生和一个急性超抗原驱动的免疫激活的体内模型IL-10分泌的上调。Chlorpromazine介导SEB驱动Chlorpromazin分泌,伴随着一个增强的IL-10 mRNA的积累。 Chlorpromazine保护小鼠,正常或肾上腺和豚鼠抗LPS的致死性,并抑制肿瘤坏死因子的血清水平。当LPS诱导的30分钟前,同时,或PS诱导后10分钟给药,Chlorpromazine防止脂多糖致死性,在LPS诱导的30分钟后给药是无效的。在放线菌素D诱导致敏的LPS小鼠中,Chlorpromazine显著抑制LPS的杀伤力和肝毒性。 Chlorpromazine保护脑组织从突触传递的大鼠缺氧诱导的不可逆的损失。在)大鼠中,Chlorpromazine也显著延迟缺氧诱导的扩散性抑郁的发生。
化学性质
白色或乳白色结晶性粉末。熔点179-180℃(194-196℃)。易溶于水、乙醇、氯仿,不溶于乙醚、苯。有引湿性,5%水溶液加pH值为4-5。微臭,味极苦。本品易氧化,在空气或日光中渐变为红棕色。
用途
本品是吩噻类药物中的代表性药物。对中枢神经系统,小剂量有安定作用,大剂量连续使用有抗精神病作用,本品抑制丘脑下体温调节中枢,使体温随环境温度升降,配合其他药物,使体温降至正常体温之下,代谢降低,称人工冬眠。主要用于抗精神病、加强催眠剂、麻醉剂、镇痛剂及抗惊厥剂的作用。又可用于对呕吐和顽固性呃逆的镇吐及引起人工冬眠等。
用途
1.治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。 2.镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可用于治疗顽固性呃逆,但对晕动病呕吐无效。 3.低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。 4.与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛。 5.治疗心力衰竭。 6.试用于治疗巨人症。
用途
在血红蛋白和过氧化物酶的微量测定中替代联苯胺、邻联?茴香胺和邻联甲苯胺。
生产方法
由2-氯吩噻嗪[92-39-7]缩合、成盐而得。1.缩合在反应锅中加入2-氯吩噻嗪和甲苯,再加入氢氧化钠,搅拌加热回流,脱除水分,在110℃滴加1-氯-3-二甲胺基丙烷的甲苯溶液,将反应物减压回收甲苯,即得氯丙嗪,C17H19CIN2S,[50-53-3]。2.成盐 将氯丙嗪和异丙醇搅拌加热至40℃,通入干燥的氯化氢至pH4-5,即成盐得到盐酸氯丙嗪。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50 145 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 135 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物, 氯化物, 硫氧化物气体
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
盐酸氯丙嗪
上下游产品信息
上游原料
下游产品