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枸橼酸喷托维林

枸橼酸喷托维林, 77-23-6, 结构式
枸橼酸喷托维林
CAS号:
77-23-6
英文名:
Pentoxyverine
英文别名:
PENTOXIFYLLINE;Urex;Carbetapentane;Tuclase;Pentoxyverine Base;ucb2543;Atussil;Sedotussin;u.c.b.2543;U.C.B. 2543
中文名:
枸橼酸喷托维林
中文别名:
维静宁;喷托维林;咳必清盐基;橼酸喷托维林;枸盐酸喷托维林;枸缘酸喷托维林;咳必清(喷托维林);枸橼酸喷托维林(咳必清);咳必清(枸橼酸喷托维林);1-苯基环戊烷-1-羧酸-β-(β-二乙胺基乙氧基)乙酯
CBNumber:
CB1497317
分子式:
C20H31NO3
分子量:
333.46
MOL File:
77-23-6.mol

枸橼酸喷托维林化学性质

沸点:
165-170 °C (1.33Pa)
密度:
1.048±0.06 g/cm3(Predicted)
折射率:
1.4990-1.5010
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Oil
酸度系数(pKa):
9.69±0.25(Predicted)
颜色:
Clear Very Dark Red to Brown
CAS 数据库:
77-23-6(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
1-Cyclopentanecarboxylate, 2-(diethylaminoethoxy)ethyl-1-phenyl-(77-23-6)
安全信息
毒害物质数据: 77-23-6(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in rat: 150mg/kg

枸橼酸喷托维林性质、用途与生产工艺

理化性质

枸橼酸喷托维林( pentoxyverine citrate) 的分子式: C20H31NO3·C6H8O7,该药具有中枢及外周性镇咳作用,其镇咳作用强度约为可待因的1 /3。除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外,还有轻度的阿托品样作用。

原研及参比制剂情况

1、原研:喷托维林,1956年由莫润(morren)合成,1956年比利时联合化学公司(ucb)开发,日本于1963年批准生产。1972年,日本TSURUHARA 的Pentoxyverine Citrate Tablets 15mg。
2、日本参比:DainipponSumitomo Pharma Co., Ltd.,GAI-LESSTab. 10mg。
3、国内:地奥集团于1981年25mg规格最先上市。规格:25mg,共202个批文。无国内进口批文。

生物活性

Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。

靶点

TargetValue
σ1
()

化学性质 

油状物。沸点165-170℃(1.33Pa),折光率1.4990-1.5010。

用途 

为非麻醉性中枢镇咳药。该品与枸櫞酸喷托维林,又称咳必清。这是一类非成瘾性镇咳药,镇咳疗效次于可待因,多和来治疗上呼吸道感染引起的急性、轻度咳嗽和百日咳,可减少支气管分泌。该品毒性低微。

生产方法 

由四氢呋喃经开环、溴化、环合、水解、氯化、酯化而得。1.开环、溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中,滴加硫酸,反应然后冷至室温,分取下层液,用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后,过滤得1,4-二溴丁烷。2.环合将氰苄加入干燥的反应锅内,缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊烷。3.水解将水加入反应锅,并在搅拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基环戊烷得1-苯基环戊烷羧酸。4.氯化将1-苯基环戊烷羧酸溶于无水三氯乙烯中,并在搅拌下加入三氯化磷。反应后静置冷却分层,取上层清液减压蒸馏,回收三氯乙烯至尽,得1-苯基环戊烷甲酰氯。5.酯化将1-苯基环戊烷甲酰氯加入干燥的反应锅内,滴加二乙胺基乙氧基乙醇,酯化完成后,用酸碱处理、活性炭得油状物喷托维林。

枸橼酸喷托维林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

枸橼酸喷托维林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-134004Pentoxyverine5 mg312元
2024/01/25HY-134004枸橼酸喷托维林
Pentoxyverine
77-23-610mg500元

枸橼酸喷托维林 生产厂家

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