PX-866
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- CAS号:
- 502632-66-8
- 英文名:
- PX-866
- 英文别名:
- PX-866;DJM-166;DJM-2-166;Sonolisib;Sonolisib (PX866);PX-866 (Sonolisib);QIUASFSNWYMDFS-NILGECQDSA-N;PX866;PX 866;DJM-166;DJM-2-166;(2R,3S,6Z,11R,15S,17R)-6-{[bis(prop-2-en-1-yl)aMino]Methylidene}-8-hydroxy-3-(MethoxyMethyl)-2,15-diMethyl-5,9,14-trioxo-4-oxatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-1(10),7-dien-17-yl;(2R,3S,6Z,11R,15S,17R)-6-{[bis(prop-2-en-1-yl)aMino]Methylidene}-8-hydroxy-3-(MethoxyMethyl)-2,15-diMethyl-5,9,14-trioxo-4-oxatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-1(10),7-dien-17-yl acetate
- 中文名:
- PX-866
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB1497362
- 分子式:
- C29H35NO8
- 分子量:
- 525.59
- MOL File:
- 502632-66-8.mol
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PX-866化学性质
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沸点:
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651.4±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.28
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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8.35±0.70(Predicted)
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颜色:
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Orange
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
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CAS 数据库:
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502632-66-8
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PX-866性质、用途与生产工艺
PX-866是一种半合成的渥曼宁类似物的广谱PI3K抑制剂，III度的腹泻和变应性肺炎是它的剂量限制性毒性。对43例复发难治的实体瘤患者给予PX-866联合多西他赛联合治疗，患者总体的耐受性较好，有2例患者（非小细胞肺癌和卵巢癌患者）疗效达到了部分缓解（PR）。
泛I型PI3K抑制剂包括pictilisib (GDC-0941)、PX-866、bupatiisib (BKM120)、pilaralisib (XL-147)和GNE-317。
PI3K，是磷脂酰肌醇-3-激酶的缩写，由一个调节亚基（p85）和一个催化亚基（p110）组成。调节亚基含有SH2和SH3结构域，与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。催化亚基有4种，即p110α, β,δ,γ。
Sonolisib (PX-866)处于临床二期，用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究，处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。
在一项针对晚期、难治性NSCLC患者的随机II期临床试验中，研究者对PX-866联合多西他赛的疗效进行评估，遗憾的是，PX-866联合化疗对于PFS、ORR和OS均无改善。值得注意的是，患者并未进行分子水平筛选。在PX-866联合多西他赛的I期试验中，有1例NSCLC患者伴有PIK3CA突变，在多西他赛停药后，仍对PX-866的治疗有反应。
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
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p110α
0.1 nM (IC
50
)
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p110δ
2.9 nM (IC
50
)
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p120γ
1 nM (IC
50
)
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Sonolisib (PX-866) inhibits the production of the secondary messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) and activation of the PI3K/Akt signaling pathway, which may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
PX-866
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-N6775 | PX-866
Sonolisib | 502632-66-8 | 1mg | 1636元 |
| 2024/01/25 | HY-N6775 | PX-866
Sonolisib | 502632-66-8 | 5mg | 3600元 |
502632-66-8, PX-866 相关搜索:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 环巴胺 甲磺酸伊马替尼 MK-571钠盐
- 化工原料
- 502632-66-8
- Sonolisib (PX866)
- Cyclopenta[5,6]naphtho[1,2-c]pyran-2,7,10(1H)-trione, 5-(acetyloxy)-1-[(di-2-propen-1-ylamino)methylene]-4,4a,5,6,6a,8,9,9a-octahydro-11-hydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-, (1E,4S,4aR,5R,6aS,9aR)-
- QIUASFSNWYMDFS-NILGECQDSA-N
- PX866;PX 866;DJM-166;DJM-2-166
- DJM-2-166
- DJM-166
- PX-866 (Sonolisib)
- Acetic acid (1S,4E,10R,11R,13S,14R)-[4-diallylaminomethylene-6-hydroxy-1-methoxymethyl-10,13-dimethyl-3,7,17-trioxo-1,3,4,7,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-2-oxa-cyclopenta[a]phenanthren-11-yl ester
- PX-866
- (2R,3S,6Z,11R,15S,17R)-6-{[bis(prop-2-en-1-yl)aMino]Methylidene}-8-hydroxy-3-(MethoxyMethyl)-2,15-diMethyl-5,9,14-trioxo-4-oxatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-1(10),7-dien-17-yl
- Sonolisib
- (2R,3S,6Z,11R,15S,17R)-6-{[bis(prop-2-en-1-yl)aMino]Methylidene}-8-hydroxy-3-(MethoxyMethyl)-2,15-diMethyl-5,9,14-trioxo-4-oxatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-1(10),7-dien-17-yl acetate
- (1E,4S,4aR,5R,6aS,9aR)-5-(Acetyloxy)-1-[(di-2-propen-1-ylamino)methylene]-4,4a,5,6,6a,8,9,9a-octahydro-11-hydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-cyclopenta[5,6]naphtho[1,2-c]pyran-2,7,10(1H)-trione