鞘氨醇激酶抑制剂
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- CAS号:
- 312636-16-1
- 英文名:
- SKI II
- 英文别名:
- SphK-I2;CS-1145;SKI II;SKI-II;SKI II - SKI 2;SKI II (SphK-I2);SKI II USP/EP/BP;SKIII(SphK-I2), >98%;Sphingosine Kinase Inhibitor;Sphingosine Kinase Inhibitor 2;SKI II (Sphingosine Kinase Inhibitor)
- 中文名:
- 鞘氨醇激酶抑制剂
- 中文别名:
- 鞘氨醇激酶抑制剂;化合物SKI II;鞘氨醇激酶抑制剂, >98%;SKI II,鞘氨醇激酶(SK1 / 2)抑制剂;4-(4-氯苯基)-N-(对甲苯基)噻唑-2-胺;4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚;4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚
- CBNumber:
- CB1498400
- 分子式:
- C15H11ClN2OS
- 分子量:
- 302.78
- MOL File:
- 312636-16-1.mol
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鞘氨醇激酶抑制剂化学性质
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沸点:
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507.1±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.415±0.06 g/cm3(Predicted)
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RTECS号:
-
SK5900000
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: ≥20 mg/mL
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
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10.17±0.26(Predicted)
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颜色:
-
off-white
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敏感性:
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Air & Light Sensitive
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CAS 数据库:
-
312636-16-1
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鞘氨醇激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。
| Target | Value |
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Sphingosine Kinase
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0.5 μM
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SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞，降低S1P形成，IC50为12 μM，这种作用具有浓度依赖性。此外，SKI II通过下调P-gp的表达，及通过下调SPHK1而上调凋亡，可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。
SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型，显著降低肿瘤生长，与对照组相比，无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，通过抑制内源性S1P生成，可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。
鞘氨醇激酶抑制剂
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S7176 | 鞘氨醇激酶抑制剂
SKI II | 312636-16-1 | 25mg | 1216.17元 |
| 2024/01/16 | S7176 | SKI II | 312636-16-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1285.83元 |
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