TTNPB (Arotinoid Acid)性质、用途与生产工艺
TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激动剂, 抑制与[
3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体，抑制[
3H]tRA与mRARα, β, 以及γ的结合，其IC50分别为3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。 在使用条件培养基72小时后，TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性，对mRARα, β,以及γ的EC50分别为2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。 TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞，抑制正常人体乳腺上皮细胞（HMECs）和雌激素受体-阳性（ER-阳性）乳腺癌细胞的生长。 TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。
TTNPB（0.25毫克/千克）通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。
TTNPB (Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183)是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
| Target | Value |
RARβ
(cell-free assay)
|
4.5 nM
|
RARα
(cell-free assay)
|
5.1 nM
|
RARγ
(cell-free assay)
|
9.3 nM
|
TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体，抑制[ 在使用条件培养基72小时后，TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性，对mRARα, β,以及γ的EC50分别为2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。 TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞，抑制正常人体乳腺上皮细胞（HMECs）和雌激素受体-阳性（ER-阳性）乳腺癌细胞的生长。 TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。
TTNPB（0.25毫克/千克）通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。
TTNPB (Arotinoid Acid)
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