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雌三醇

天然激素 药代动力学 适应证 不良反应 雌三醇含量测定 用途与作用 注意事项 药物相互作用 贮藏 雌三醇 试剂级价格

CAS号: 50-27-1
英文名称: Estriol
英文同义词: OE3;E 3;Holin;Thulol;Orestin;Triovex;THEELOL;OVESTIN;ESTRIOL;A 13610
中文名称: 雌三醇
中文同义词: 雌三醇;ES三醇;雌甾三醇;17Β三醇;雌激素三醇;雌三醇 溶液;雌三醇 5G;雌三醇,98%;雌三醇(标准品);16,17-二羟甾醇
CBNumber: CB1687589
分子式: C18H24O3
分子量: 288.38
MOL File: 50-27-1.mol
雌三醇化学性质
熔点 : 280-282 °C(lit.)
比旋光度 : D25 +58° ±5° (0.04 g in 1 ml dioxane)
沸点 : 370.61°C (rough estimate)
密度 : 1.27
折射率 : 58 ° (C=0.4, Dioxane)
闪点 : 9℃
储存条件 : -20°C Freezer
溶解度 : Practically insoluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent).
形态: neat
酸度系数(pKa): pKa 10.38±0.02(H2O t=23±2 Iunspeci?ed) (Uncertain)
Merck : 3707
BRN : 2508172
InChIKey: PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N
CAS 数据库: 50-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Estriol(50-27-1)
安全信息
危险品标志 : T,F
危险类别码 : 60-61-40-45-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 : 53-22-36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号 : UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany : 3
RTECS号: KG8225000
F : 8-10
海关编码 : 29072990
毒害物质数据: 50-27-1(Hazardous Substances Data)

雌三醇 化学药品说明书


雌三醇栓

雌三醇 性质、用途与生产工艺

天然激素
雌三醇为天然激素,是体内雌二醇的代谢产物,主要存在于尿中。雌激素活性较小,口服活性约为雌酮的6倍,但比雌二醇弱,无致癌作用,服药后体内雌二醇水平不发生变化。雌三醇对阴道和子宫颈管具有选择作用,而对子宫实体及子宫内膜并无影响。动物实验表明,雌三醇对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道上皮增生,表层细胞角化,黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合,但对小鼠子宫增重作用较弱; 同时雌三醇能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈肌纤维增生,增加宫颈弹性和柔软性。此外,雌三醇对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用,但不抑制排卵,仅对黄体能产生明显影响,因此可用作中期引产及人工流产的辅助药物和各种月经病的治疗。雌三醇还对造血系统有明显的作用,能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗。还具有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3天开始生效,但作用时间较短,对放、化疗引起的白细胞减少有效。
雌三醇 结构式
图1为雌三醇结构式。
药代动力学
本品可从胃肠道和皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采取肌注和外用。在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇,并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活,从尿中排泄。
适应证
用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用于中期引产及人工流产的辅助药物。还可用于前列腺肥大、前列腺癌等。此外,尚具有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~ 3天开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效,还能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗。对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。
不良反应
有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等,停药后自行消退和恢复。口服偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。
雌三醇含量测定
雌三醇是去氢异雄酮的第16位碳在胎儿肾上腺羟化后,再输入胎盘,由胎盘合体滋养层细胞代谢而成。然后,释入母体血液。母体肝脏将游离的雌三醇摄取,结合成葡糖醛酸或硫酸雌三醇,由肾脏排泄。所以尿中都是结合型雌三醇;血中雌三醇,则是游离型与结合型均有,游离型约占10~30%,余均为结合型。用分光光度计法测定孕妇尿中雌三醇,已普遍应用于临床。其他常用的还有放射免疫法。非妊娠妇女血中不含雌三醇。据上海第二医学院瑞金医院妇产科等测定,妊娠26周时,血浆游离雌三醇为4~6ng/ml,36周时为10~12ng/ml,足月时为19ng/ml以上,但个体差异较大。血浆总雌三醇值,在妊娠25周时为50ng/ml,妊娠40周时为200ng/ml。24h尿中雌三醇在妊娠28周时为8.12±0.28mg,足月时为19.81±8.28mg。一般认为妊娠36周后,24h尿中含量>15mg属正常,12~10mg为警戒值,<10mg为危险值。由于妊娠期雌三醇主要前驱物质来自胎儿,与雌酮和雌二醇来自母体不同,因此测定雌三醇可以反映胎儿发育情况。某些胎儿畸形以及母体或胎儿疾病影响胎儿发育或引起胎儿窒息时,都伴有雌三醇下降。但由于雌三醇水平每日波动较大,故至少在一段时间内测定4~5次,才能确定雌三醇水平是否真低。轻度妊娠高血压综合征的雌三醇在34周以前往往正常,34周以后则维持在低水平; 重度妊娠高血压综合征的雌三醇浓度明显下降。对超过预产期的孕妇,可连续测定尿中24h的雌三醇。如都高于25mg,在严密观察下尚可等待;如低于10mg,则胎儿有危险,应进行积极处理。无脑儿由于无下丘脑,垂体发育不全,肾上腺小,供给胎盘合成雌三醇的原料16-羟异雄酮量不足,所以孕妇尿中的雌三醇极低,多数在正常值的10%以下。
用途与作用
1. 用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。
2. 可用作中期引产及人工流产的辅助药物。
3. 用于前列腺肥大、前列腺癌等。
4. 有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3日开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。
5. 能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗,对月经过多、扁桃体或子宫切除术后,均有快速止血作用。
注意事项
1. 妊娠及哺乳期妇女,乳腺增生、乳房硬块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血患者禁用,未成年患者不宜使用。
2. 心(肝、肾)疾病、高血压、糖尿病、癫痫、偏头痛(含既往史)、子宫内膜异位、乳房纤维囊肿、卟啉病、高脂血症、曾有孕期瘙痒、疱疹病史者慎用。
3. 按规定方法治疗无效时,不宜增加剂量或延长使用时间。
药物相互作用
与雌二醇并用,有竞争性拮抗作用。
贮藏
遮光,密闭保存。
化学性质 
白色结晶性粉末。Mp283℃;相对密度1.27;比旋光度[α]25D+34.4°(吡啶)、25D+58°±5°(4%,二氧六环);乙醇溶液在280nm波长处有最大吸收。本晶难溶于水,微溶于乙醇(1:500)、乙醚、氯仿、二氧六环和植物油,易溶于吡啶和氢氧化碱溶液。
用途 
生化研究,雌性激素类药物。
用途 
雌激素类药。用于白细胞减少,各种月经病、老年性阴道炎、妇女更年期综合征等。可有暂时性乳房肿胀和硬块,月经周期紊乱,停药后1月左右可自行恢复。有乳腺增生、乳房肿块、可能与女性激素有关的肿瘤、再生障碍性贫血及肝病患者忌用。
用途 
用于治疗白细胞减少症,对前列腺肥大、前列腺癌也有一定疗效
生产方法 
以雌酚酮为原料,经乙酰化、环氧化、还原,制得雌三醇成品。
雌酚酮[乙酰化]→[16, 17-环氧化]→[重排]→[还原]→[水解]→雌三醇成品。
生产方法 
醋酸雌酮依次经烯醇化、乙酰化、环氧化和还原制得。
雌三醇 上下游产品信息
上游原料
雌酚酮
下游产品
雌三醇 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12E0218雌三醇
Estriol
50-27-1100MG100元
2018/06/12E0218雌三醇
Estriol
50-27-11G610元
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潍坊沃腾进出口有限公司 0536-24567180536-8231856market@votchemical.com中国 226 55
深圳康特腾科技有限公司 86-0755-86635001,8663500686-0755-22642228cantotech@126.com中国 4582 55
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Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701info@clearsynth.com印度 9708 58
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969020-39119999isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com中国 3637 55
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3818 55
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979zijuecai@targetmol.com中国 2995 58
武汉东康源科技有限公司 027-81302488 18007166089027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中国 2119 58
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上海将来实业股份有限公司 400-0066-400;021-60496031021-55660885shjlsw@163.com中国 10212 55
科迪化工(安徽工厂部销售中心) 0554-21066690554-2666215sales1@kedichem.com中国 4939 55
天津阿尔塔科技有限公司 +86-022-6537-8550+86-022-2532-9655contact@altascientific.com中国 2775 58
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上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730/021-54359730021-54353864info@chemxyz.com中国 3948 60
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雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882051085625359sales@reading-chemicals.com中国 19214 58
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
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研峰科技(北京)有限公司 400-106-2016 sales@infsci.com中国 11206 55
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南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658;QQ 2689309269-sales@chempioneer.com中国 1815 58
Wuhan Biocar Bio-Pharm Co., Ltd. 86 1538705735186 027 87050469sales@biocar.cn中国 114 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5020 56
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