ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

(+)-灰黄霉素

(+)-灰黄霉素, 126-07-8, 结构式
(+)-灰黄霉素
CAS号:
126-07-8
英文名:
(+)-Griseofulvin
英文别名:
GRISEOFULVIN;Griseo;Grisovi;Gris-peg;Fulvicin;Grisactin;Grifulvin V;Grisofulvin;Grysio;Poncyl
中文名:
(+)-灰黄霉素
中文别名:
灰黄霉素;灰荑霉素;灰黄霉素D3;灰黄霉素杂质;(+)灰黄霉素;(+)-灰黄霉素;灰黄霉素,97%;灰黄霉素(标准品);灰黄霉素[干冰运输];渗透直径测定用灰黄霉素
CBNumber:
CB1766075
分子式:
C17H17ClO6
分子量:
352.77
MOL File:
126-07-8.mol

(+)-灰黄霉素化学性质

熔点:
218-220 °C(lit.)
比旋光度:
354 º (c=1, dimethylform)
沸点:
469.04°C (rough estimate)
密度:
1.2579 (rough estimate)
折射率:
1.4429 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Practically insoluble in water, freely soluble in dimethylformamide and in tetrachloroethane, slightly soluble in anhydrous ethanol and in methanol
形态:
Powder
颜色:
White to yellow-white
水溶解性:
practically insoluble
最大波长(λmax):
321nm(CHCl3)(lit.)
Merck:
14,4549
BRN:
95226
BCS Class:
2 (CLogP), 4 (LogP)
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, ethanol, or DMF may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey:
DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N
LogP:
2.180
CAS 数据库:
126-07-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Griseofulvin(126-07-8)
(IARC)致癌物分类:
2B (Vol. Sup 7, 79) 2001
EPA化学物质信息:
Griseofulvin (126-07-8)
安全信息
危险品标志: T,Xn
危险类别码: 60-61-40-43-45
安全说明: 53-22-36/37/39-45
危险品运输编号: UN 1648 3 / PGII
WGK Germany: 3
RTECS号: WG9800000
海关编码: 29419090
毒害物质数据: 126-07-8(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in rat: > 10gm/kg

(+)-灰黄霉素性质、用途与生产工艺

概述

灰黄霉素(griseofulvin)是一种非多烯类的抗真菌抗生素,它能强烈抑制真菌细胞有丝分裂,干扰真菌DNA合成,并且它与微管蛋白结合, 能阻止真菌细胞分裂。1958年开始用于医学临床, 至今已广泛用于治疗皮肤及角质层的真菌感染,对红色发癣菌、断发癣菌和琉毛发癣菌等具有强烈的抑制作用。灰黄霉素不仅是一种普遍应用于临床治疗皮肤和角质层真菌感染的抗生素,而且在农业上,它也被用于真菌病害防治,苹果中一种念珠菌病在花授粉时能引起感染,而它对此具有特别的疗效。

理化性质

纯品灰黄霉素为无色结晶,属中性,不溶于水,内吸性较强,在植株体内体外和pH3.0~8.8之间对环境因素均较稳定,能防治多种植物霉菌性病害。我国生产的灰黄霉素的菌种主要有黑青霉和荨麻青霉,在培养基上黑青霉苔呈原茸毛状,新培养时纯灰色,老龄变为暗灰色,背面深橙红至橙褐色。荨麻青霉的菌苔淡黄绿色至纯亮灰色,厚而密,背面淡浊黄色至带褐色,它们的气生菌丝都很象扫帚状。
灰黄霉素
灰黄霉素适用于各种癣病的治疗,包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放线菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属、奴卡菌属及隐球菌属等感染及花斑癣均无效。

药理作用

在医学上,本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。
在农业上,本品对子囊菌、担子菌、半知菌及某些藻菌都有抑制作用,仅对细胞壁没有几丁质的卵菌类没有作用。喷施瓜类等作物后,可通过内吸传导,根系对水溶液的吸收及蒸腾等作用进入枝叶果实等部位,防治真菌性病害,据布兰(Briau)等人(1946)研究,灰黄霉素使用浓度即使低到10mg/L 甚至1mg/L也能使Bctrytis allill等菌丝粗壮,畸形,呈螺旋状弯曲,出现大量异常分枝;已萌发的分生孢子发育阻滞,失去顶端优势;从而对多种植物病害,尤其是对白粉病、灰霉病具有内吸治疗活性,抑菌活性比杀菌活性更突出。

药代动力学

本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体,仅很少量分布至其他体液和组织。本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。本品在肝内代谢灭活,主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及其葡萄糖醛酰化物,血消除半衰期为14~24小时。本品自尿中以药物原形排出者不足1%,约16%~36%以原形自粪便排出。

适应证

在医学上,本品适用于各种癣病的治疗,包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。上述癣病由深红色发癣菌、断发癣菌、须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放线菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属、奴卡菌属及隐球菌属等感染及花斑癣均无效。
在农业上,本品是Brian等人(1951)首先引入防治植物病害的。据已有的研究报导,它能防治甜瓜(瓜类)蔓枯病、蔓裂病,西瓜凋萎病、炭疽病,苹果花腐病、苹果冷腐病、苹果树腐烂病、黄瓜霜霉病、草莓灰霉病、葫芦悬枯病、玫瑰白粉病、菊花白粉病、莴苣花腐病、蕃茄早疫病、郁金香火疫病等真菌性病害。

不良反应

1.神经系统头痛较为常见,约10%患者可出现头痛,初时较重,继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。
2.消化系统少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻,一般系轻度,患者可耐受。
3.过敏反应约3%患者可发生皮疹,偶可发生血管神经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性皮炎,少数患者可发生光感性皮炎。
4.本品偶可致周围血象白细胞减少,偶可引起肝毒性及蛋白尿。
有关灰黄霉素的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-17)

注意事项

1.交叉过敏由于灰黄霉素获自青霉菌,由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏,然而临床并未证实此情况存在,但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎,并严密观察。
2.灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。
3.本品偶可致肝毒性,原有肝病或肝功能损害者需权衡利弊后决定是否用药。
4.本品可诱发卟啉病、红斑狼疮,红斑狼疮患者如有指征应用该药时必须权衡利弊后决定。
5.治疗中需定期检测周围血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常规。
6.本品可于进餐时同服或餐后服,以进高脂肪餐为最佳,因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。
7.为防止复发,治疗应持续到临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。一般疗程为:头癣8~10周;体癣2~4周;足癣4~8周;指甲癣至少4个月;趾甲癣至少6个月;但趾甲癣的复发率仍高。
8.通常需同时予以适宜的局部用药,此对足癣尤为重要。
9.男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。

药物相互作用 

1.本品与乙醇同服可出现心动过速、出汗、皮肤潮红等,故两者不宜同用。
2.与华法林、香豆素类等抗凝药合用时,本品可能使肝代谢增强,而使抗凝药的作用减弱,故需监测凝血酶原时间以调整剂量。
3.与扑米酮、苯巴比妥类药物合用时可使本品的抗真菌作用减弱,可能与巴比妥类使该药的吸收减少,并由于诱导肝酶使本品灭活增快,致血药浓度降低有关,应避免此类药物与本品合用。
4.雌激素类避孕药与本品合用可降低口服避孕药的效果,可能因本品加强该类药物在肝内代谢致血药浓度降低有关,应避免两者同用。

毒性

灰黄霉素对温血动物的毒性相当低,采用腹腔注射两种性别的Waster大鼠,都能经受每 100ml/kg体重的剂量(结果对精囊和肠上皮组织有一定损害)。静脉注射虽会引起细胞(尤其是骨髓部分细胞)有丝分裂的暂时抑制,但在一般条件下,大白鼠差不多不会受什么影响,而且在24小时之后就开始迅速恢复,其LD50为400ml/kg体重。即使用灰黄霉素剂量较大,植物药害都很轻,它会在体内慢慢降解,土壤中降解更快,因此,不存在残留和污染环境问题。这种降解快的性能也限制了其抗菌活性在农业上的应用。

儿童用药

2岁以下儿童缺乏应用本品的资料。

老人用药

老年人中本品的应用及其与年龄关系尚无研究资料。

化学性质 

白色或类白色粉末。熔点218-224℃。易溶于四氯乙烷,溶于丙酮或氯仿,微溶于甲醇或乙醇,极微溶于水。无臭或几乎无臭,味微苦,对热稳定。

用途 

本品对各种皮肤癣菌有抑制作用,包括皮表癣菌属、皮癣菌属和小孢子菌属。对花斑癣菌、白色含珠菌和细菌无效。本品起抑菌作用,对生长旺盛的真菌有效。本品用于敏感真菌引起的头癣、甲癣、迭瓦癣、物足癣和体癣。

用途 

对各种皮肤癣菌有抑制作用,对生长旺盛的真菌有效。 适用于各种癣病治疗,包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲 癣。

生产方法 

灰黄霉素是自灰黄青霉菌(Penicilli-um griseofulvum)的培养发酵液中提取制得的抗生素。

类别

农药

毒性分级

低毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50: 10000 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 50000 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

燃烧产生有毒氯化物气体

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运

灭火剂

干粉、泡沫、砂土

(+)-灰黄霉素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(+)-灰黄霉素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30B23521(+)-灰黄霉素,97%
(+)-Griseofulvin, 97%
126-07-85g563元
2024/04/30B23521(+)-灰黄霉素,97%
(+)-Griseofulvin, 97%
126-07-8100g2902元

(+)-灰黄霉素 生产厂家

全球有 558家供应商   (+)-灰黄霉素国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
湖北宜来生物科技有限公司 18995688786 156716255@qq.com 中国 311 58
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4697 55
湖北凯隆生物科技有限公司 19526384105 3671394075@qq.com 中国 2478 58
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
阿法埃莎(中国)化学有限公司 400-6106006 saleschina@alfa-asia.com 中国 30132 84
太原市瑞和丰科贸有限公司 +86 351 7031519 sales@RHFChem.com 中国 2341 56
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24539 81
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司) 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中国 44700 61
Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 sales@capotchem.com 中国 18217 66
北京偶合科技有限公司 010-82967028 13552068683 2355560935@qq.com 中国 12458 60
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42982 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
孝感深远化工有限公司 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8849 52
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
Beckmann-Kenko GmbH +49 4241 9308 88 info@beckmann-kenko.com 德国 479 62
化夏化学 400-1166-196 18981987031 cdhxsj@163.com 中国 11726 57
天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771 sales@heowns.com 中国 14443 57
国药集团化学试剂有限公司 86-21-63210123 sj_scrc@sinopharm.com 中国 9823 79
上海相辉医药科技有限公司 +8613162137806 18575662672 mzeng@3wpharm.com 中国 9742 57
湖南汇百侍生物科技有限公司 0731-85526065 13308475853 ivy@hnhbsj.com 中国 4550 62
斯百全化学(上海)有限公司 021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277 marketing_china@spectrumchemical.com 中国 9664 60
BOC Sciences 1-631-485-4226; 16314854226 info@bocsci.com 美国 14059 65
武汉福鑫化工有限公司 027-027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中国 2891 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4668 58
云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中国 5654 65
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847 13636370518 shyysw007@163.com 中国 4941 60
上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 sale@labgogo.com 中国 9872 52
赛默飞世尔科技(中国)有限公司 800-810-5118 cnchemical@thermofisher.com 中国 17779 75
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
TCI AMERICA 800-4238616 sales@tciamerica.com 美洲 23662 75
九鼎化学(上海)科技有限公司 4009209199 sales@9dingchem.com 中国 22519 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25014 65
上海将来实业股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中国 9552 55
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
上海同田生物技术有限公司 021-51320588 tauto@tautobiotech.com 中国 3989 66
Hubei Datong Bio-Chemical Technology Co.,Ltd 027-87666700 xuri@hbdatongchem.com 中国 147 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7854 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中国 9986 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美国 10658 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3993 60
深圳振强生物技术有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17993 56
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9625 58
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
科瑞迪化学 400-821-5857 021-64326257 credit-chem@foxmail.com 中国 5223 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15885 55
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
上海珂华生物科技有限公司 021-60455363 18019463053 sales@coolpharm.com 中国 12357 58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
湖北艺康源化工有限公司 027-87182908 18064088908 65824125@qq.com 中国 91 55
天津阿尔塔科技有限公司 022-6537-8550 15522853686 sales@altasci.com.cn 中国 4515 55
江苏倍达医药科技有限公司 0512-0512-63009836 15365350169 helen@struchem.com 中国 3988 60
武汉森威尔世纪化工有限公司 027-86652399 13627115097 sales@senwayer.com 中国 266 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8449 60
成都润泽本土化工有限公司 028-88469284 18000562381 rzbtsj@163.com 中国 9958 56
康幸生物科技(上海)有限公司 021-61556450 15800904410 中国 2837 58
BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美国 9926 65
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
武汉长成化成科技发展有限公司 400-027-6116 18086000087 sales@chemgreatwall.com 中国 1561 55
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530-8002 15267169049 sales@dingyanchem.com 中国 1997 58
上海西陇生化科技有限公司 021-52907766-8042 中国 9947 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中国 9604 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
山东西亚化学有限公司 4009903999 13395398332 sales@xiyashiji.com 中国 20810 60
南京罗迈美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中国 4534 58
上海新平精细化学品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com 中国 9951 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29795 68
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 2355327053 abel@ycgmp.com 中国 5115 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中国 1890 58
湖北兴银河化工有限公司 027-83856981 1498703467@qq.com 中国 244 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
台州市鸿耀化工有限公司 0576-0576-88666163 15057600339 hoyoochem@yahoo.com 中国 111 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6120 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中国 1992 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中国 1966 55
滁州市科迈尔化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中国 1836 55
武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、3400508168 3400508168@qq.com 中国 1910 55
广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中国 4753 55
西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
武汉润泽伟业科技有限公司 027-50779735 15172337137 runzeweiye999@163.com 中国 735 55
武汉曙欧科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中国 6142 55
威尔曼医药集团有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 3980 58
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中国 9980 55
武汉宏信康精细化工有限公司 027-59362599 18674037007 zhuoxingwc@163.com 中国 950 58
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28820 58
山东小野化学股份有限公司 0539-6362799 20) 中国 9998 58
杭州摩库生物医药科技有限公司 400-711-5280 86-571-81025280 sales@molcore.com 中国 9974 58
上海贤鼎生物科技有限公司 021-021-52271985 17721149837 sales@9dingchem.com 中国 19806 60
佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中国 4887 58
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中国 10335 58
 

126-07-8, (+)-灰黄霉素 相关搜索:

  • 126-07-8
  • Inhibitors
  • Antifungal
  • Chiral Reagents
  • Aromatics
  • Pharmaceuticals
  • Intermediates & Fine Chemicals
  • VERELAN
  • 合成材料中间体
  • 请选择 -请选择
  • 其他中间体材料
  • 兽用原料
  • 试剂
  • 标准品
  • 对照品
  • 柏锦生物
  • 工业化
  • 皮肤科类
  • 化学试剂
  • 化工原料
  • 原药中间体
  • 医药、农药及染料中间体
  • 化工材料
  • 药物杂质及中间体
  • 医用原料
  • 合成抗菌药
  • 科研试剂
  • 生化试剂
  • 兽药
  • 化合物
  • 抗真菌抗生素
  • 医药化工类
  • 原料中间体
  • 化工原料-原料药
  • 原料中间体-原料药
  • 杀菌剂类
  • 抗生素类药物
  • 微生物代谢物
  • 抗生素
  • 医药原料
  • 分析标准品
  • 原料药
  • 植物提取物
  • 维生素与氨基酸
  • 解热镇痛类
  • 医药中间体
  • 小分子抑制剂
  • 原料
  • 医药原料药
  • 小分子抑制剂,天然产物
  • 农残、兽药及化肥类
  • BioChemical
  • Antibiotics A to Z
  • Antibiotics
  • Antibiotics G-M
  • C17H19ClO6
  • C17H17O6Cl
  • C17H17ClO6
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved