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N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺

N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺, 127243-85-0, 结构式
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
CAS号:
127243-85-0
英文名:
N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE
英文别名:
H-89;CS-2385;H-89 hcl;H89 DIHCL;H-89 free base;H-89 & H-89 2HCl;H-89 HYDROCHLORIDE;H-89 DIHYDROCHLORIDE;H-89 dihydrochloride,98%;Protein kinase inhibitor H-89
中文名:
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
中文别名:
H-89二盐酸盐, 一种高效的选择性PKA抑制剂;(BASE),H-89 & H-89 2HCL游离,盐酸盐;N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺;N - [2 - (P溴肉桂氨基酸乙基] -5 - 异喹啉磺胺类药物;N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺;N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐(H-89二盐酸盐)
CBNumber:
CB1853005
分子式:
C20H20BrN3O2S
分子量:
446.36
MOL File:
127243-85-0.mol

N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺化学性质

熔点:
195-200°C
沸点:
639.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.436
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: ≥10 mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
10.43±0.50(Predicted)
颜色:
off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库:
127243-85-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
海关编码: 29350090

N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

靶点

IC50: 48 nM (protein kinase A)

体外研究

H-89 inhibits protein kinase A, in competitive fashion against ATP. H-89 causes a dose-dependent inhibition of the forskolin-induced protein phosphorylation, with no decrease in intracellular cyclic AMP levels in PC12D cells. H-89 significantly inhibits the forskolin-induced neurite outgrowth from PC12D cells. H-89 (30 μM) inhibits significantly cAMP-dependent histone IIb phosphorylation activity in PC12D cell lysates. H-89 (1-2 μM) significantly slows the repriming rate in rat skinned fibres, most likely due to it deleteriously affecting the T-system potential. H-89 (10-100 μM) inhibits net Ca 2+ uptake by the SR and affectes the Ca 32 -sensitivity of the contractile apparatus in rat skinned fibres.

体内研究

H-89 (0.2 mg/100g, i.p.) significantly increases seizure latency and threshold in PTZ-treated animals. H-89 (0.05, 0.2 mg/100 g, i.p.) prevents the epileptogenic activity of bucladesine (300 nM) with significant increase of seizure latency and seizure threshold.

N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺 上下游产品信息

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N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15979AH-89 dihydrochloride5 mg385元
2024/01/25HY-15979AN-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
H-89 dihydrochloride
127243-85-010mg616元

N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺 生产厂家

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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