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木利替尼

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 木利替尼 试剂级价格
木利替尼, 366017-09-6, 结构式
木利替尼
CAS号:
366017-09-6
英文名:
Mubritinib
英文别名:
CS-522;TAK 165;MUBRITINIB;TAK165;TAK-165;Mubritinib(TAK 165);Mubritinib USP/EP/BP;(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole;(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-Triazol-1-yl)butyl)phenoxy)methyl)-2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazole;1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole;1H-1,2,3-Triazole, 1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-4-oxazolyl]methoxy]phenyl]butyl]-
中文名:
木利替尼
中文别名:
莫利替尼;莫立替尼;木利替尼;莫立替尼,木利替尼;莫立替尼、TAK 165;EGFR2/HER2抑制剂(MUBRITINIB);(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-三唑-1-YL)丁基)苯氧基)甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯乙烯)恶唑;1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑
CBNumber:
CB21011746
分子式:
C25H23F3N4O2
分子量:
468.47
MOL File:
366017-09-6.mol

木利替尼化学性质

熔点:
158.0 to 162.0 °C
沸点:
620.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at +4°C
溶解度:
DMSO : 50 mg/mL (106.73 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系数(pKa):
1.45±0.10(Predicted)
形态:
powder to crystal
颜色:
White to Gray to Brown
安全信息
海关编码: 2934.99.4400

木利替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。

靶点

TargetValue
HER2/ErbB2
(BT-474 cells) 		6.0 nM

体外研究

Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。

体内研究

Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。

木利替尼 上下游产品信息

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下游产品

木利替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13501Mubritinib5 mg312元
2024/01/25HY-13501木利替尼
Mubritinib		366017-09-610mg500元

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