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咗他莫司

咗他莫司, 221877-54-9, 结构式
咗他莫司
CAS号:
221877-54-9
英文名:
ZOTAROLIMUS
英文别名:
ABT 578;CS-1162;A 179578;Resolute;ZOTAROLIMUS;ZotaroliMus API;Unii-H4gxr80ize;Zotarolimus, >ZotaroliMus, >90%;ZotaroliMus(ABT-578)
中文名:
咗他莫司
中文别名:
他莫司;唑他莫司;佐他莫司;咗他莫司;佐他利莫司;佐他莫司杂质;咗他莫司杂质;佐他莫司(ABT-578)
CBNumber:
CB21011766
分子式:
C52H79N5O12
分子量:
966.21
MOL File:
221877-54-9.mol

咗他莫司化学性质

熔点:
100-105°C
沸点:
1016.2±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.25
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度:
DMSO, Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
10.40±0.70(Predicted)
颜色:
White to Pale Yellow
安全信息
海关编码: 29349990

咗他莫司性质、用途与生产工艺

生物活性

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

靶点

TargetValue
FKBP-12
()
2.8 nM

体外研究

Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物,由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖,IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。 Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力,也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖,IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。

体内研究

在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中,Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比,Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚,使后期损失从1.03mm降低到0.62mm,并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。 Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH,EAE,和心脏移植排斥反应,ED50值分别为1.72,1.17,和3.71毫克/千克/天。

咗他莫司 上下游产品信息

上游原料

下游产品

咗他莫司 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12424咗他莫司
Zotarolimus
221877-54-92mg1100元
2024/01/25HY-12424咗他莫司
Zotarolimus
221877-54-95mg1500元

咗他莫司 生产厂家

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  • Rapamycin, 42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-, (42S)-
  • ABT 578
  • A 179578
  • (42S)-42-Deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)rapamycin
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