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GF109203X

生物活性 体外研究 特征

CAS号: 133052-90-1
英文名称: GF109203X
英文同义词: BIM 1;GO 6850;G 6850];GF 109203X;GO 6850 HCL;GF-109203X HCL;BISINDOYLMALEIMIDE;BISINDOLYLMALEIMIDE;BISINDOLYLMALEIMIDE I;Bisindolylmaleinimide
中文名称: GF109203X
中文同义词: 双吲哚马来酰亚胺 I;GF 109203X盐酸盐 ≥95%;3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮
CBNumber: CB2103079
分子式: C25H24N4O2
分子量: 412.48
MOL File: 133052-90-1.mol
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GF109203X化学性质
熔点 : 280℃ (decomposition)
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : DMSO: ~1 mg/mlsoluble
形态: Liquid
水溶解性 : Insoluble in water.
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 40-22
安全说明 : 36/37
WGK Germany : 3
RTECS号: UX9590000

GF109203X 性质、用途与生产工艺

生物活性
GF109203X是一种有效的PKC抑制剂,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
体外研究
GF109203X,作为ATP竞争性PKC抑制剂,抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集,可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC,显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。
特征
比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。
GF109203X 上下游产品信息
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