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白消安

白消安, 55-98-1, 结构式
白消安
CAS号:
55-98-1
英文名:
Busulfan
英文别名:
myleran;busulfex;busulphan;1,4-BUTANEDIOL DIMETHANESULFONATE;Butane-1,4-diyl dimethanesulfonate;gt41;x149;mablin;Mylera;an33501
中文名:
白消安
中文别名:
麦里浪;马利兰;白消安;不育磺;白血福恩;米埃罗生;布苏尔芬;布苏尔邦;白消安杂质;P米埃罗生
CBNumber:
CB2105891
分子式:
C6H14O6S2
分子量:
246.3
MOL File:
55-98-1.mol

白消安化学性质

熔点:
114-117 °C(lit.)
沸点:
359.3°C (rough estimate)
密度:
1.305 (estimate)
折射率:
1.5630 (estimate)
闪点:
9℃
储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
Very slightly soluble in water, freely soluble in acetone and in acetonitrile, very slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形态:
Crystalline Powder
颜色:
Pale Brown
水溶解性:
Decomposes
Merck:
14,1505
BRN:
1791786
稳定性:
Moisture Sensitive
CAS 数据库:
55-98-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类:
1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息:
Busulfan (55-98-1)
安全信息
危险品标志: T+,T,F
危险类别码: 45-26/27/28-63-46-36/37/38-23/24/25-39/23/24/25-11
安全说明: 53-36/37/39-45-28A-36/37-16-7
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany: 3
RTECS号: EK1750000
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 29053990
毒害物质数据: 55-98-1(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf)

白消安性质、用途与生产工艺

生物活性

Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。Busulfan 可诱导凋亡。

体外研究

Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老,这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中,Busulfan(烷基化剂)通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤,通过胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中,Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。

体内研究

Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)诱导最大数目的细胞凋亡,同时减少坏死的细胞数目。 在NOD/SCID小鼠中,通过有限稀释分析,Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点119℃。不溶于水,但可以缓慢溶解,同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,几乎无臭。

用途 

抗肿瘤药。该品为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。

生产方法 

由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与氧化剂、酸类分开存放; 不易久储, 以防聚合

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

白消安 上下游产品信息

上游原料

下游产品

白消安 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-1500mg400元
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-11g500元

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Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12453 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
西安美川生物科技有限公司 029-89275612 +8618991951683 mcbio_sales@163.com 中国 2255 58
合肥天健化工有限公司 0551-65418671 sales@tnjchem.com 中国 34572 58
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海蔚化学 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中国 23931 58
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