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磷酸奥司他韦

磷酸奥司他韦, 204255-11-8, 结构式
磷酸奥司他韦
CAS号:
204255-11-8
英文名:
Oseltamivir phosphate
英文别名:
Osteltamivir phosphate;Oseltamivir Phosphate (200 mg);(3R,5S)-ethyl 4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate phosphate;(3R,4R,5S)-ethyl 4-acetaMido-5-aMino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate phosphate;SOT;Oselt;CS-1978;Oseltamivir PH;US-DMF No.: 035876;OseltaMir phosphate
中文名:
磷酸奥司他韦
中文别名:
磷酸奥司他伟;磷酸奥斯他韦;磷酸奥司他韦;磷酸奧司他韦;奥司他韦磷酸盐;磷酸奥司他韦他;奥斯米韦磷酸盐;奥塞米韦磷酸盐;奥司他韦(达菲);磷酸奥司他韦胶囊
CBNumber:
CB2119221
分子式:
C16H31N2O8P
分子量:
410.4
MOL File:
204255-11-8.mol

磷酸奥司他韦化学性质

熔点:
196-198°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: soluble30mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -26 to -36°, c = 1 in H2O
水溶解性:
Soluble in water (75 mM)
BCS Class:
1 (CLogP), 3 (LogP)
InChI:
InChI=1/C16H28N2O4.H3O4P/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19;1-5(2,3)4/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19);(H3,1,2,3,4)/t13-,14+,15+;/s3
InChIKey:
PGZUMBJQJWIWGJ-IFAKAUOZSA-N
SMILES:
[C@@H]1(OC(CC)CC)C=C(C[C@H](N)[C@H]1NC(=O)C)C(=O)OCC.OP(O)(O)=O |&1:0,10,12,r|
CAS 数据库:
204255-11-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险等级: IRRITANT
海关编码: 2924299500

磷酸奥司他韦性质、用途与生产工艺

应用

磷酸奥司他韦是一种新型的神经氨酸酶(NA)抑制剂,选择性极高,除了可用于流感病毒感染症、伴随感染症的支气管炎、肺炎、全身疼痛、发热重的疾病的治疗和预防,尤其对A和B型流感病毒有效。奥司他韦在1999年在瑞士上市,大量的临床实践证明其具有高效,不易耐药,患者耐受性好,安全性高的优点,在临床中广泛被用作预防和治疗流感。

204255-11-8.jpg

抗流感病毒药

磷酸奥司他韦是一种抗流感病毒药,商品名为达菲(Tamiflu),外观为白色至黄白色粉末,可以分为A型(甲型)和B型(乙型)流感病毒神经氨酸酶选择性抑制剂,通过抑制病毒的神经氨酸酶阻止病毒从被感染的细胞释放和播散,从而达到控制流感症状的目的。临床上用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗、成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
磷酸奥司他韦经胃肠道吸收后迅速代谢为奥司他韦羧酸盐,口服剂量中至少75%的量是以奥司他韦羧酸盐的形式参与系统循环的,该药活性成分是一种强效而又独特的神经氨酸苷酶抑制剂,作用于流感病毒感染的所有环节,阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株的复制。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。

药理作用

磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。本品的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克(ng)水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。

适应症

磷酸奥司他韦可用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(本品能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多);用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

生物活性

Oseltamivir Phosphate 是一种有效的和选择性的,甲型流感和乙型流感病毒复制必需的神经氨酸酶的抑制剂,用于治疗流行性感冒。

靶点

TargetValue
Neuraminidase

用途 

抗生素及抗病毒

磷酸奥司他韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

磷酸奥司他韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17016磷酸奥司他韦
Oseltamivir phosphate
204255-11-8100mg380元
2024/01/25HY-17016磷酸奥司他韦
Oseltamivir phosphate
204255-11-810mM * 1mLin DMSO500元

磷酸奥司他韦 生产厂家

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