氟托西泮
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- CAS号:
- 25967-29-7
- 英文名:
- Flutoprazepam
- 英文别名:
- Restas;Restar;KB-509;KB-509P;ID-1937;Flutoprazepam;Flutoprazepamum;2H-1,4-BENZODIAZEPIN-2-ONE;7-Chloro-1-(cyclopropylMethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one;7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1，3-dihydro-2H-1，4-benzodiazepin-2-one
- 中文名:
- 氟托西泮
- 中文别名:
- 氟托西泮;氟环丙安定;化合物 T24070;7-氯-1-(环丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
- CBNumber:
- CB2125099
- 分子式:
- C19H16ClFN2O
- 分子量:
- 342.79
- MOL File:
- 25967-29-7.mol
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氟托西泮化学性质
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熔点:
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118-122°
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沸点:
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539.3±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.2683 (estimate)
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溶解度:
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DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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1.93±0.35(Predicted)
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氟托西泮性质、用途与生产工艺
化学性质
结晶，熔点118～122℃。急性毒性LD
50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2640，2430，13760，10060口服；2400，2110，2460，2230腹腔注射；全部＞5000皮下注射。
用途
苯并二氮杂卓类药物。作用机制和其它苯并二氮杂卓类药物相似，但较持久，每日只需服用一次。用于神经症状如不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，还用于心身疾病如高血压、慢性胃炎、过敏性大肠为症候群产生的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。
生产方法
化合物(Ⅰ)在氯化氢-乙醇中，于70℃加热，环合得到化合物(1I)。然后氨解为酰胺(Ⅲ)，用氢化铝锂还原为胺(Ⅳ)。最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。
氟托西泮
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