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ROSTAFUROXIN

生物活性 体外研究 体内研究 ROSTAFUROXIN 试剂级价格
ROSTAFUROXIN, 156722-18-8, 结构式
ROSTAFUROXIN
CAS号:
156722-18-8
英文名:
(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-17-(3-furyl)-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7, 8,9,11,12,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,14,17-triol
英文别名:
CS-906;PST2238;17-triol;AC1L4BGU;Rostafuroxin;CHEMBL2068971;SureCN1716210;PST 2238, >=98%;UNII-P848LCX62B;PST2238,Rostafuroxin
中文名:
ROSTAFUROXIN
中文别名:
化合物ROSTAFUROXIN;(3Β,?5Β,?14Β)?-?21,23-环氧-24-降胆固醇-20,22-二烯-3,14,17-三醇;(3S,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-(呋喃-3-基)-10,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[A]菲-3,14,17-三醇
CBNumber:
CB21253997
分子式:
C23H34O4
分子量:
374.51
MOL File:
156722-18-8.mol

ROSTAFUROXIN化学性质

沸点:
451.3±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥12.05 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
14.02±0.70(Predicted)
安全信息

ROSTAFUROXIN性质、用途与生产工艺

生物活性

Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物，一种口服有效的 Na+,K+-ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合，并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。

体外研究

Rostafuroxin (PST 2238) competitively inhibits Ouabain (HY-B0542) binding and signaling. Rostafuroxin antagonizes the molecularand functional effects of Ouabain by reversing the ouabain-induced, Src-dependent Na + ,K + -ATPase phosphorylation and activation.
Rostafuroxin (0.125-128 μM; for 24 h post treatment) has less than 20% reduction in cell viability in A549 cells and HSAEC. Rostafuroxin inhibits the expression of RSV-GFP in HSAEC (IC 50 =1.8 μM) and A549 cells (IC 50 =14.8 μM).
Rostafuroxin displaced [ 3 H]Ouabain from the dog kidney Na + ,K + -ATPase receptor (IC50=1.5 nM), is devoid of cardiac inotropic activity in isolated guinea pig atria, and shows no affinity up to 10 -4 M with general (R1, R2, a1, a2, A1, A2, M1, M2, H1, H2, 5-HT1, 5-HT2, Ca2+ channels, TXA2/PGH2, PAF, GABAA, GABAB, DA-NE-5-HT uptake, glutammate,glycine, benzodiazepine) and hormonal (estrogenic, progestinic, androgenic, mineralcorticoid) receptors.

体内研究

Rostafuroxin (PST 2238; 1 mg/kg/day; gavage; for 3 weeks) decreases SBP and improves acetylcholine-induced relaxation.

Animal Model: Male 7-week-old Wistar rats
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Gavage; daily; for 3 weeks
Result: Decreased SBP, improved acetylcholine-induced relaxation via enhanced nitric oxide synthesis and bioavailability, decreased superoxide anion generation from NAD(P)H oxidase and cyclooxygenase-2 and reduced cytoplasmic tyrosine kinase Src phosphorylation.

ROSTAFUROXIN 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ROSTAFUROXIN 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12283Rostafuroxin1 mg300元
2024/01/25HY-12283ROSTAFUROXIN
Rostafuroxin		156722-18-85mg750元

ROSTAFUROXIN 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94838 76
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
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深圳市创鑫生物科技有限公司 13417589054 trendseenbio@gmail.com 中国 11681 58
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