7-溴-5-氟-1H-吲哚

7-溴-5-氟-1H-吲哚性质、用途与生产工艺

用途

7-溴-5-氟-1H-吲哚是一种医药中间体，可由1-溴-5-氟-2-硝基苯与乙烯基溴化镁一步关环得到。有文献报道其可用于制备治疗前列腺素E介导的疾病的化合物。

制备

在N2下，将2‑溴‑4‑氟‑1‑硝基苯(3.5g，15.9mmol)溶解于无水 THF(160ml)中。将反应冷却至‑45℃，并加入乙烯基溴化镁(3当量，1M)，将混合物在该温度下搅拌30min。将所述的反应用NH4Cl(饱和) 和1N HCl猝灭。然后将得到的水性层用醚萃取3次。将合并的有机层用水和盐水洗涤，在MgSO4上干燥，过滤，接着在减压下浓缩。将 产物通过快速色谱法在硅胶上纯化。1H NMR(500MHz，DMSO‑d6)：δ11.45(bs，1H)，7.50(t，1H)，7.40(dd，1H)，7.25 (dd，1H)，6.50(dd，1H).

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