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艾氟康唑

艾氟康唑, 164650-44-6, 结构式
艾氟康唑
CAS号:
164650-44-6
英文名:
KP 103
英文别名:
Efinaconazole;Jublia;Efinaconzole;JUBLIA; KP 103; KP103;(alphaR,betaR)-alpha-(2,4-Difluorophenyl)-beta-methyl-4-methylene-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidineethanol;KP 103;Efluconazole;KP 103 USP/EP/BP;Efinaconazole 13CD2;Efinaconazole 13CD6
中文名:
艾氟康唑
中文别名:
艾氟康唑;艾菲康唑;艾非康唑;爱氟康唑;埃非那康唑;艾菲康唑及杂质;伊非那康唑杂质;艾菲康唑及相关杂质;艾氟康唑(API);艾菲康唑/艾氟康唑/
CBNumber:
CB21313343
分子式:
C18H22F2N4O
分子量:
348.39
MOL File:
164650-44-6.mol

艾氟康唑化学性质

熔点:
192-195°C
沸点:
512.2±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
12.11±0.29(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform
安全信息

艾氟康唑性质、用途与生产工艺

概述

艾氟康唑(Efinaconzole)是由日本科研制药公司(Kaken Pharmaceutical Co.Ltd)、加拿大威朗国际制药公司(Valeant Pharmaceuticals International)开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市,用于脚趾灰指甲的治疗,该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。

药理作用

艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药,开发用于局部远端侧位甲下甲真菌(DLSO)的治疗,这是一种最为常见的甲真菌病,致病菌先侵入远端甲下甲床,甲床下角质增生、增厚,甲板可变为白色、棕色至灰褐色,表面凹凸不平,失去光泽,甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液,通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷,该药能很快干燥,无需出去过量的药物,同时无需顾虑系统性副作用,如药物相互作用或急性肝损伤。

适应症

艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲(onychomycosis)的治疗。

生物活性

Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成,ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。

靶点

TargetValue
14 alpha-demethylase
()

体内研究

Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.

艾氟康唑 上下游产品信息

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艾氟康唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15660Efinaconazole1 mg220元
2024/01/25HY-15660艾氟康唑
Efinaconazole
164650-44-65mg550元

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