角秋水仙碱
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- CAS号:
- 6877-25-4
- 英文名:
- cornigerine
- 英文别名:
- cornigerine;(-)-Comigerine;Colchicine Impurity 9;Colchicine Impurity 5 (Cornigerine);(S)-6-(Acetylamino)-4,6,7,8-tetrahydro-3,13-dimethoxyheptaleno[1,2-f][1,3]benzodioxol-4-one;Acetamide, N-[(6S)-4,6,7,8-tetrahydro-3,13-dimethoxy-4-oxoheptaleno[1,2-f][1,3]benzodioxol-6-yl]-;N-[[(7S)-1,10-Dimethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-2,3-methylenedioxybenzo[a]heptalene]-7α-yl]acetamide
- 中文名:
- 角秋水仙碱
- 中文别名:
- 角秋水仙碱;秋水仙素杂质9;秋水仙碱杂质9;秋水仙碱杂质 5(CORNIGERINE)
- CBNumber:
- CB21339053
- 分子式:
- C21H21NO6
- 分子量:
- 383.39
- MOL File:
- 6877-25-4.mol
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角秋水仙碱性质、用途与生产工艺
秋水仙碱是从百合科植物秋水仙的球茎、种子提取的一种生物碱。淡黄色针状晶体。略有臭气,味苦。熔点157℃,可溶于水,易溶于乙醇。秋水仙素有抑制细胞有丝分裂、抗肿瘤作用。人致死量差异较大。成人致死量为6mg~7mg。小鼠经口LD为66.6mg/kg;小鼠腹腔注射LD50为3.5mg/kg。大鼠皮下注射LD50为4mg/kg。秋水仙素在体内可被氧化成剧毒的氧化二秋水仙素,抑制呼吸中枢。口服过量秋水仙素或秋水仙素用量过大时,可出现严重的胃肠及肾脏刺激症状。主要表现为咽喉、胃肠烧灼感。剧烈的恶心呕吐、腹痛腹泻。呕吐物可为血性,大便呈米汤样,颇似急性砷中毒。尚可见血尿、尿闭等。严重中毒者中因呼吸中枢麻痹致死。救治方法主要为对症处理。吞服秋水仙或秋水仙素中毒者禁止使用高锰酸钾等氧化剂,以免秋水仙素在体内氧化生成大量的氧化二秋水仙素而增大毒性。
本品早已用于治疗急性痛风,后发现其对细胞分裂具有极强的抑制作用,医疗上用于治疗各种癌症,如乳腺癌、宫颈癌、食道癌、皮肤癌和慢性骨髓白血病等。但因秋水仙碱毒性较大,为了降低毒性和提高疗效,对秋水仙碱的结构进行改造,所得到的化合物毒性都有所降低,如秋水仙胺(TMCA,I)、秋水仙甲胺(Demecolcine Ⅱ),现均已用于临床。
秋水仙碱中毒有一定的潜伏期,一般在口服或注射后3d~6d (或更长)出现症状,咽喉烧灼、恶心、呕吐、腹痛腹泻、水样便、尿血、尿闭、手足麻木、四肢酸痛、肌肉痉挛、脱发、瞳孔散大、抽搐、中枢神经麻痹,呼吸抑制死亡。此外还可产生局部反应,如注射给药药液溢漏血管外时,可发生局部组织坏死。中毒者多因误服,或药物过量造成,亦有个别则因自杀而用。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
肌肉-小鼠 LD50: 3.721 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物气体
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
角秋水仙碱
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