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雷特格韦钾盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 雷特格韦钾盐 试剂级价格
雷特格韦钾盐, 871038-72-1, 结构式
雷特格韦钾盐
CAS号:
871038-72-1
英文名:
Raltegravir potassium
英文别名:
MK 0518;CS-1293;CS-1950;Raltegravir K;Raltegravir-13C-d3;Raltegravir K salt;Raltegravir(MK-0518);Raltegravir potassium;MK0518 potassium salt;Raletgravir Potassium
中文名:
雷特格韦钾盐
中文别名:
雷特格韦钾;拉替拉韦钾;雷特格韦钾盐;拉替拉韦钾盐;拉替拉韦钾中间体;雷特格韦-13C-D3;甲基嘧啶中八拉替拉韦钾;4-恶二唑-2-甲酰胺钾盐;拉替拉韦钾(雷特格韦钾盐);雷特格韦钾盐/拉替拉韦钾/
CBNumber:
CB21456815
分子式:
C20H20FN6O5.K
分子量:
482.511
MOL File:
871038-72-1.mol

雷特格韦钾盐化学性质

熔点:
155-157°C
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Light Beige
CAS 数据库:
871038-72-1
安全信息
海关编码: 2934990002

雷特格韦钾盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Raltegravir Potassium是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。

靶点

TargetValue
HIV integrase
()

体外研究

PFV IN carrying the S217H substitution is 10-fold less susceptible to Raltegravir with IC 50 of 900 nM. PFV IN displays 10% of WT activity and is inhibited by Raltegravir with an IC 50 of 200 nM, indicating a appr twofold decrease in susceptibility to the IN strand transfer inhibitor (INSTI) compared with WT IN. S217Q PFV IN is as sensitive to Raltegravir as the WT enzyme. Raltegravir is metabolized by glucuronidation, not hepatically. Raltegravir has potent in vitro activity against HIV-1, with a 95% inhibitory concentration of 31±20 nM, in human T lymphoid cell cultures. Raltegravir is also active against HIV-2 when Raltegravir is tested in CEMx174 cells, with an IC 95 of 6 nM. Raltegravir metabolism occurs primarily through glucuronidation. Drugs that are strong inducers of the glucuronidation enzyme, UGT1A1, significantly reduce Raltegravir concentrations and should not be used. Raltegravir exhibits weak inhibitory effects on hepatic cytochrome P450 activity. Raltegravir does not induce CYP3A4 RNA expression or CYP3A4-dependent testosterone 6-β-hydroxylase activity. Raltegravir cellular permeativity is reduced in the presence of magnesium and calcium. Raltegravir and related HIV-1 integrase (IN) strand transfer inhibitors (INSTIs efficiently block viral replication. In acutely infected human lymphoid CD4 + T-cell lines MT-4 and CEMx174, SIVmac251 replication is efficiently inhibited by Raltegravir, which shows an EC 90 in the low nanomolar range.

体内研究

Raltegravir induces viro-immunological improvement of nonhuman primates with progressing SIVmac251 infection. One non-human primate shows an undetectable viral load following Raltegravir monotherapy.

雷特格韦钾盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

雷特格韦钾盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10353A雷特格韦钾盐
Raltegravir potassium		871038-72-15mg300元
2024/04/30HY-10353A雷特格韦钾盐
Raltegravir potassium		871038-72-110mM * 1mLin DMSO320元

雷特格韦钾盐 生产厂家

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武汉汇百信科技有限公司 17364282875 hbx66@qq.com 中国 1552 58
厦门鹭一化工有限公司 +86-592-6051114 +8618959220845 sales@amoychem.com 中国 6387 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
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