Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。