托雷斯萘
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- CAS号:
- 82964-04-3
- 英文名:
- TOLRESTAT
- 英文别名:
- CS-148;Lorestat;AY-27773;Alredase;Aldredase;TOLRESTAT;Tolrestatin;Tolrestat, AY 27773;TOLRESTAT USP/EP/BP;TOLRESTAT(FORR&DONLY)
- 中文名:
- 托雷斯萘
- 中文别名:
- 托瑞司他;托雷斯萘;化合物 T17114;ALDOSE REDUCTASE抑制剂(TOLRESTAT);N-[[6-甲氧基-5-(三氟甲基)-1-萘基]硫代甲基]-N-甲基甘氨酸
- CBNumber:
- CB2174693
- 分子式:
- C16H14F3NO3S
- 分子量:
- 357.35
- MOL File:
- 82964-04-3.mol
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托雷斯萘化学性质
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熔点:
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164-165°
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沸点:
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498.1±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.399±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
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形态:
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powder
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酸度系数(pKa):
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3.49±0.10(Predicted)
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颜色:
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white to beige
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CAS 数据库:
-
82964-04-3
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托雷斯萘性质、用途与生产工艺
Tolrestat 是一种有效的，可口服的 aldose reductase 抑制剂，IC50 值为 35 nM。
IC50: 35 nM (Aldose Reductase)
Tolrestat (1.8 mg/kg per day) causes a reversal to normal RBC sorbitol levels diabetic rats. In 21-day diabetic rats, the estimated ID in the sciatic nerve and lenses is 4.8 and about 20 for tolrestat, and 1.7 and 2.2 for (±)sorbinil,respectively. Either tolrestat or sorbinil inhibits tissue AR activity but does not significantly affect plasma lipoprotein levels, or affect the body weight of the mice or their general health. Accumulation of cholesterol-rich foam cells is significantly increased in aortic roots of tolrestat-fed mice.
化学性质
结晶，熔点164-165℃。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔点109～110℃。
用途
醛糖还原酶抑制剂，毒性低。用于治疗和预防糖尿病并发症，如糖尿病性神经病、肾病、白内障、视网膜病等。
生产方法
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸经氯化为酰氯，再和N-甲基甘氨酸甲酯盐酸盐在吡啶中缩合。缩合产物在吡啶中，用五硫化二磷硫化后，再在甲醇中，用氢氧化钠水溶液进行水解，酸化即得托瑞司他。
其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1，5-二甲基萘出发，经氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。
也可以5-甲基-1-萘甲酸出发，经氯化、氟化等得到。
托雷斯萘
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-16500 | Tolrestat | | 1 mg | 545元 |
| 2024/01/25 | HY-16500 | 托雷斯萘
Tolrestat | 82964-04-3 | 5mg | 1200元 |
托雷斯萘
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- 2-(6-Methoxy-N-Methyl-5-(trifluoroMethyl)naphthalene-1-carbothioaMido)acetic acid
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- Aldredase
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