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ABT 263

ABT 263, 923564-51-6, 结构式
ABT 263
CAS号:
923564-51-6
英文名:
ABT 263
英文别名:
Navitoclax;Navitoclax (ABT-263);ABT 263;CS-1871;CS-1967;Navitoclax-D8;ABT263;ABT-263;Navitoclax, >=98%;ABT 263 USP/EP/BP;ABT-263,Navitoclax
中文名:
ABT 263
中文别名:
那维妥拉;生根粉263;生根粉263(不确定);BCL-2抑制剂(ABT-263);BCL-2抑制剂(NAVITOCLAX);PERFEMIKER]ABT-263,98%;ABT-263,小分子BCL-2家族蛋白抑制剂;ABT 263, BCL-XL, BCL-2和BCL-W的抑制剂;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;(R)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己烯-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[3-(4-吗啉基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-[(三氟甲磺酰基)苯基]磺酰基]苯甲酰胺
CBNumber:
CB21872884
分子式:
C47H55ClF3N5O6S3
分子量:
974.61
MOL File:
923564-51-6.mol

ABT 263化学性质

熔点:
114-116°C
密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.60±0.10(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
CAS 数据库:
923564-51-6
安全信息
海关编码: 29339900

ABT 263性质、用途与生产工艺

用途

ABT 263为抗凋亡BCL-2蛋白的新抑制剂;一种很有前途的抗癌新药。为强效Bcl-2家族抑制剂。

生物活性

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

靶点

TargetValue
Bcl-xL
(Cell-free assay)
<=0.5 nM(Ki)
Bcl-2
(Cell-free assay)
<=1 nM(Ki)
Bcl-w
(Cell-free assay)
<=1 nM(Ki)

体外研究

ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,K i 分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系,即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

体内研究

用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

ABT 263 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ABT 263 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10087ABT 263
Navitoclax
923564-51-65mg650元
2024/01/25HY-10087ABT 263
Navitoclax
923564-51-610mg960元

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  • BenzaMide, 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-diMe
  • ABT 263
  • 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]benzamide
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