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S3I-201

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 S3I-201 试剂级价格
S3I-201, 501919-59-1, 结构式
S3I-201
CAS号:
501919-59-1
英文名:
S3I-201
英文别名:
CS-450;106202;S2I-201;S31-201;S3I-201;NSC 74859;S3I-201, >98%;NSC 74859, >=98%;S3I-201 USP/EP/BP;NSC 74859(S31-201)
中文名:
S3I-201
中文别名:
化合物S3I-201;S3I-201,STAT3抑制剂;STAT3抑制剂(NSC 74859);化合物HYDRAZINIUM HYDROXIDE;2-羟基--4-(2-(甲苯磺酰氧基)乙酰氨基)苯甲酸;2-羟基-4-[[2-(4-甲基苯基)磺氧基乙酰基]氨基]苯甲酸;2-羟基-4-[[[[(4-甲苯基)磺酰基]氧]氨基]苯甲酸乙酰];2-羟基-4-[[2-[[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙酰基]氨基]苯甲酸
CBNumber:
CB22452397
分子式:
C16H15NO7S
分子量:
365.36
MOL File:
501919-59-1.mol

S3I-201化学性质

熔点:
>185oC (dec.)
沸点:
654.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.507
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa):
2.98±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

S3I-201性质、用途与生产工艺

生物活性

S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。

体外研究

S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。

体内研究

5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。

特征

S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。

生物活性

S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

靶点

TargetValue
STAT3
(Cell-free assay) 		86 μM

体外研究

S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。

体内研究

5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。

S3I-201 上下游产品信息

上游原料

2-(对甲苯磺酰氧基)乙酸乙酯 2-(P-甲苯磺酰氧基)乙酸 对甲苯磺酰氯

下游产品

S3I-201 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15146NSC 748591 mg250元
2024/01/25HY-15146S3I-201
NSC 74859		501919-59-15mg500元

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