网站主页 >> CAS数据库列表 >> NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
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- CAS号:
- 847559-80-2
- 英文名:
- NVP-BEP800
- 英文别名:
- CS-1973;VER82576;VER-82576;NVP-BEP800;NVP-BEP800 BEP-800;NVP-BEP800 USP/EP/BP;VER-82576 (NVP-BEP800);VER-82576;NVP BEP800;VER82576;2-Amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-;2-Amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
- 中文名:
- NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
- 中文别名:
- HSP90抑制剂(NVP-BEP800);2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
- CBNumber:
- CB22506238
- 分子式:
- C21H23Cl2N5O2S
- 分子量:
- 480.41
- MOL File:
- 847559-80-2.mol
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NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE化学性质
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密度:
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1.396
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储存条件:
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Store at -20°C
-
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-
溶解度:
-
insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥24.7 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
-
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-
形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
-
13.25±0.46(Predicted)
-
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NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE性质、用途与生产工艺
NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的，全部人工合成的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
| Target | Value |
HSP90β
()
|
58 nM
|
NVP-BEP800是ATP竞争性的Hsp90β抑制剂，IC50为58 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1，选择性高70倍，IC50分别为4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70浓度为10 μM时， NVP-BEP800对 密切相关的GHKL ATP酶,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖，GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μM。NVP-BEP800作用于 A2058 和A549细胞，使用浓度为GI50的5倍，提高G2-M期百分数。用NVP-BEP800处理BT-474 细胞，引起Akt和ErbB2去磷酸化, ErbB2 降解,和Hsp70诱发，这种作用存在浓度依赖性，IC50分别为218 nM, 39.5 nM, 137 nM 和207 nM。
NVP-BEP800每天按15或 30 mg/kg剂量口服处理A375恶性黑色素移植瘤模型，持续15天，导致B-Raf和Akt磷酸化水平降低，这种作用存在剂量依赖性，且具有抗癌活性，每天按15和30 mg/kg剂量处理，则 T/C值分别为53% 和6%，每天按30 mg/kg处理则几乎抑制全部肿瘤。NVP-BEP800处理BT-474乳腺癌移植瘤, 提高Hsp90-p23复合体解离，且降低稳定态ErbB2,p-Akt和p-S6水平, 这种作用存在剂量依赖性，且具有显著抗癌活性，每天按30 mg/kg剂量处理则导致38%肿瘤衰退。每天按15 mg/kg剂量处理，则T/C为36%。
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10942 | VER-82576 | | 1 mg | 454元 |
| 2024/01/25 | HY-10942 | NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
VER-82576 | 847559-80-2 | 5mg | 1000元 |
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
生产厂家
847559-80-2, NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 相关搜索:
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