LDN-193189

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 LDN-193189 试剂级价格

LDN-193189

CAS号:: 1062368-24-4

英文名:: LDN-193189

英文别名:: LDN193189;CS-205;DM-3189;DM 3189;LDN193189(DM3189);LDN-193189, >=98%;LDN193189 free base;LDN-193189;LDN 193189;LDN193189 LDN193189 HCl;LDN-193189;LDN 193189;DM-3189;DM 3189

中文名:: LDN-193189

中文别名:: 化合物LDN-193189;LDN-193189,BMP I 型受体抑制剂;BMPI型受体激酶抑制剂(LDN193189);LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂;LDN193189 (BMP/TGF-Β/SMAD抑制剂);4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉

CBNumber:: CB22512071

分子式:: C25H22N6

分子量:: 406.48

MOL File:: 1062368-24-4.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 154

LDN-193189化学性质

密度:: 1.33

储存条件:: Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度:: H2O: soluble5mg/mL, clear (warmed)

形态:: powder

酸度系数(pKa):: 8.79±0.10(Predicted)

颜色:: yellow to orange

InChIKey:: XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N

安全信息

WGK Germany:	3

海关编码:	29339900

LDN-193189性质、用途与生产工艺

生物活性

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2^R206H or ALK2^Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。

体内研究

在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。

生物活性

LDN-193189 (DM3189)是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

靶点

Target	Value
ALK2 (C2C12 cells)	5 nM
ALK3 (C2C12 cells)	30 nM

体外研究

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。

体内研究

LDN-193189 上下游产品信息

上游原料

4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-3-胺 4-喹啉甲醇 4-(氯甲基)喹啉 2-(喹啉-4-基)乙腈 4-喹啉甲醛

下游产品

LDN-193189 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-12071	LDN-193189 LDN193189	1062368-24-4	2mg	700元
2024/01/25	HY-12071	LDN-193189 LDN193189	1062368-24-4	5 mg	950元

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TGF-beta/Smad
Inhibitors
TGF-beta
Smad
药靶配体
细胞生物学试剂
小分子抑制剂，天然产物
小分子抑制剂
嘧啶类
信号转导通路激酶抑制剂
C25H22N6
LDN-193189,BMP I 型受体抑制剂
LDN193189 (BMP/TGF-Β/SMAD抑制剂)
化合物LDN-193189
LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂
BMPI型受体激酶抑制剂(LDN193189)
4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
1062368-24-4
LDN193189
LDN-193189;LDN 193189;DM-3189;DM 3189
LDN-193189;LDN 193189
CS-205
LDN193189 free base
LDN-193189, 98%, a selective BMP signaling inhibitor
Quinoline, 4-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine USP/EP/BP
LDN-193189, >=98%
4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline hydrochloride
LDN 193189 4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline LDN 193189
4-{6-[4-(piperazin-1-yl)phenyl]pyrazolo[
6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidine LDN 193189(DM3189)
DM-3189
DM 3189
4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
LDN193189(DM3189)
4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline
LDN193189 LDN193189 HCl