AZ 628
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- CAS号:
- 878739-06-1
- 英文名:
- AZ 628
- 英文别名:
- CS-70;AZ-628;AZD628;AZ628, >=99%;AZ628/AZ-628;cas 878739-06-1;AZ-628;CAS 878739-06-1;AZ 628;AZ628;az628
DISCONTINUED, duplicate of A807000;AZ 628,Raf,inhibit,Inhibitor,AZ-628,AZ628,Raf kinases,Apoptosis;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
- 中文名:
- AZ 628
- 中文别名:
- 化合物AZ 628;RAF抑制剂(AZ 628);AZ 628,适用于BRAF,BRAFV600E和C-RAF的新型PAN-RAF抑制剂;3-(2-氰基丙烷-2-基)-N-(4-甲基-3-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基)氨基)苯基)苯甲酰胺;3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB22516246
- 分子式:
- C27H25N5O2
- 分子量:
- 451.52
- MOL File:
- 878739-06-1.mol
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AZ 628化学性质
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密度:
-
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
-
DMSO: soluble10mg/mL, clear
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形态:
-
powder
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酸度系数(pKa):
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12.92±0.70(Predicted)
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颜色:
-
white to beige
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AZ 628性质、用途与生产工艺
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。
AZ628抑制B-Raf,B-Raf
V600E和c-Raf-1活性,IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-Raf
V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系,抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞,且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似,可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。
AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
Target | Value |
C-Raf-1
(Cell-free assay)
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29 nM
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B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
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34 nM
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B-Raf
(Cell-free assay)
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105 nM
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AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。
AZ 628
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-11004 | AZ 628 | | 1 mg | 318元 |
2024/08/19 | HY-11004 | AZ 628 AZ 628 | 878739-06-1 | 5mg | 700元 |
878739-06-1, AZ 628 相关搜索:
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