AZD8931

生物活性靶点体外研究体内研究 AZD8931 试剂级价格

AZD8931

CAS号:: 848942-61-0

英文名:: AZD8931

英文别名:: CS-368;AZD8931;Sapitinib;AZD8931, >=96%;AZD8931 USP/EP/BP;Sapitinib(AZD8931);AZD8931 (Sapitinib);AZD-8931;AZD8931;AZD 8931;AZD8931 (SAPITINIB);AZD 8931;2-[4-({4-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinaz...

中文名:: AZD8931

中文别名:: 沙普替尼;沙匹替尼;EGFR抑制剂(SAPITINIB);AZD8931; AZD8931; AZD 8931; SAPITINIB;4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉;2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺;AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺

CBNumber:: CB22518215

分子式:: C23H25ClFN5O3

分子量:: 473.93

MOL File:: 848942-61-0.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 149

AZD8931化学性质

沸点:: 632.8±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.339

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: ≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming

形态:: solid

酸度系数(pKa):: 16.17±0.46(Predicted)

安全信息

AZD8931性质、用途与生产工艺

生物活性

Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。

靶点

Target	Value
ErbB2 (Cell-free assay)	3 nM
EGFR (Cell-free assay)	4 nM
ErbB3 (Cell-free assay)	4 nM

AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。

体内研究

AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。

AZD8931 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AZD8931 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13050	Sapitinib		1 mg	251元
2024/01/25	HY-13050	AZD8931 Sapitinib	848942-61-0	5mg	800元

AZD8931 生产厂家

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Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited	+1-2135480471 +1-2135480471	sales@sarms4muscle.com	中国	10523	58
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上海佰纳医药科技有限公司	021-58123769 17721400256	info@paynepharm.com	中国	1285	58
上海佰纳医药科技有限公司	021-58123769 18678586262	info@paynepharm.com	中国	1354	58
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爱必信（上海）生物科技有限公司	021-38015121 15000105423	chenjw@absin.cn	中国	24734	58
上海弘渠生物医药科技有限公司	88888888888	hongquchem@qq.com	中国	5132	58
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小分子抑制剂，天然产物
蛋白酪氨酸激酶
C23H25ClFN5O3
沙匹替尼
AZD8931; AZD8931; AZD 8931; SAPITINIB
AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
EGFR抑制剂(SAPITINIB)
4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
沙普替尼
848942-61-0
2-[4-({4-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinaz...
AZD8931 USP/EP/BP
1-Piperidineacetamide, 4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-methyl-
2-[4-({4-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl}oxy)-1-piperidinyl]-N-methylacetamide
AZD-8931;AZD8931;AZD 8931
CS-368
AZD8931 (Sapitinib)
Sapitinib
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quinazoline
AZD8931
Sapitinib(AZD8931)
2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide
AZ08931 2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina
AZD8931 (SAPITINIB);AZD 8931
AZD8931, >=96%
2-[4-[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypiperidin-1-yl]-N-methylacetamide