聚谷氨酸紫杉醇

聚谷氨酸紫杉醇性质、用途与生产工艺

概述

从红豆杉植物中提取的紫杉醇具有较强的抗癌作用，现已广泛用于临床。但是，由于紫杉醇的水不溶性(紫杉醇在水中的溶解度小于0.004mg/ml)，使其应用很不方便。同时、现有的紫杉醇的助溶剂例如：聚氧乙基代蓖麻油等的毒副作用比较严重，容易诱发过敏等症状，使现有的紫杉醇不是理想的抗癌药物。因此，寻找水溶性好、毒性低、疗效高、使用方便的紫杉醇类化合物，成了人们研究的热点。研究发现，在紫杉醇(H)分子上接上某些亲水基团(W)，可以改进紫杉醇(H)的水溶性，而这些基团(W)本身不具有药理活性，不影响紫杉醇的活性，对人体也无不良反应，它们均具有生物降解作用，可被人体利用，也可经过人体代谢排出体外。这种接上亲水基团的化合物(WH)，可制备水溶性的紫杉醇针剂，用于肿瘤和癌症的治疗。与现有的紫杉醇针剂比较。提高了疗效、降低了毒副作用、减轻了患者的痛苦。同时、由于人体内对新型紫杉醇化合物(WH)的缓慢分解作用，使WH具有缓释作用，增加了紫杉醇(H)的疗效及生物利用度，该物质即为聚谷氨酸紫杉醇。

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