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阿托伐他汀杂质A

阿托伐他汀杂质A, 433289-83-9, 结构式
阿托伐他汀杂质A
CAS号:
433289-83-9
英文名:
Atorvastatin Related Compound A
英文别名:
USP Impurity A;Adrafinil Impurity 4;Atorvastatin calcium-1;Atorvastatin Impurity A;DESFLUORO IMPURITY(IMP-A);Atorvastatin EP IMpurity A;Atorvastatin Related CoMpound A;ATORVASTATIN DESFLUORO IMPURITY;Atorvastatin Calcium Impurity A;Desfluoro Atorvastatin SodiuM Salt
中文名:
阿托伐他汀杂质A
中文别名:
阿托伐他汀杂质A;阿托伐他汀钙杂质A;阿托伐他汀相关物质A;阿托伐他汀EP杂质A;阿托伐他汀杂质A(EP);阿托伐他汀相关化合物A(USP);阿托伐他汀相关物质A USP标准品;阿托伐他汀EP杂质ABCDEFGHJKL;阿托伐他汀EP杂质A钙盐(脱氟阿托伐他汀钙盐);阿托伐他汀杂质26 钙盐(阿托伐他汀EP杂质A 钙盐)
CBNumber:
CB22521022
分子式:
C33H35CaN2O5+
分子量:
579.7194
MOL File:
433289-83-9.mol

阿托伐他汀杂质A化学性质

熔点:
150℃ (decomposition)
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
稳定性:
Hygroscopic
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26
海关编码: 2933997500

阿托伐他汀杂质A性质、用途与生产工艺

概述

阿托伐他汀钙属于羟甲基戊二酰辅酶(HMG-CoA)还原酶抑制剂,它主要通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶来降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白的浓度。主要适应症有原发性高胆固醇血症、混合性高血脂症以及家族性高胆固醇血症。阿托伐他汀钙作为全球畅销的降血脂药物,必须严格控制杂质的含量,去氟阿托伐他汀钙为其主要杂质,为确保用药安全,其制备过程中产生的杂质、去氟阿托伐他汀钙等均可引起不良反应。 全合成得到去氟阿托伐他汀钙,为阿托伐他汀产品质量分析及控制提供重要依据。

制备

将[R,(R*,R*)]-2-(4-氟苯基)-β,α-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-[(苯胺基)-羟基]-1H-吡咯-1-庚酸钠盐溶液转入10L洁净干燥的反应釜中,再向釜中加入3L甲醇,升温至60℃-65℃,通过恒压滴液漏斗缓慢滴加乙酸钙溶液(乙酸钙溶液为150g一水合乙酸钙与700ml纯化水和700ml甲醇混合配制而得)。滴加结束后,在60℃-65℃下保温搅拌2小时。停止加热,冷却至5℃-10℃,保温搅拌1小时。抽滤,得白色滤饼,即为阿托伐他汀钙粗品。 将阿托伐他汀钙缩合物用流动相溶解后,负载在色谱柱上,然后用流动相洗脱分离,分段收集洗脱液,将含有去氟阿托伐他汀钙的洗脱液减压浓缩至干,浓缩液加入乙酸乙酯溶解,用饱和柠檬酸洗涤,有机相减压浓缩至干得到白色泡沫状固体,纯度为99.6%,经过质朴检测MS(ESI):[M+H]+:855,即为去氟阿托伐他汀钙。

阿托伐他汀杂质A 上下游产品信息

上游原料

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阿托伐他汀杂质A 生产厂家

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