PF-562271
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- CAS号:
- 939791-38-5
- 英文名:
- PF-562271
- 英文别名:
- PF-00562271, >=98%;PF-562271 (besylate);PF-00562271 Besylate;PF-562271 PhSO3H salt;PF-00562271 (PF-562271);PF-562271 benzenesulfonate;LKLWTLXTOVZFAE-UHFFFAOYSA-N;PF-562271 besylate PF562271;PF 562271 Benzenesulfonic acid;PF-562271 benzenesulfonate salt
- 中文名:
- PF-562271
- 中文别名:
- PF 562271 苯磺酸盐;化合物PF-562271 BESYLATE;FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE);N-甲基-N-(3-(2-((2-氧代吲哚-5-基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)吡啶-2-基)甲烷磺酰胺苯磺酸盐;N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐
- CBNumber:
- CB22535568
- 分子式:
- C27H26F3N7O6S2
- 分子量:
- 665.66
- MOL File:
- 939791-38-5.mol
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PF-562271化学性质
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储存条件:
-
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO with gentle warming
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形态:
-
solid
-
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PF-562271性质、用途与生产工艺
PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。
| Target | Value |
FAK
(Cell-free assay)
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1.5 nM
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PYK2
(Cell-free assay)
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13 nM
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CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
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30 nM
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CDK3/CyclinE
(Cell-free assay)
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47 nM
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CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)
|
58 nM
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在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。
PF-562271
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10458 | PF-562271 besylate | | 1 mg | 520元 |
| 2024/01/25 | HY-10458 | PF-562271
PF-562271 besylate | 939791-38-5 | 5mg | 1300元 |
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