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5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
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- CAS号:
- 186392-40-5
- 英文名:
- CP 91149
- 英文别名:
- CS-231;CP 91149;CP-91149 CP91149;CP 91149 USP/EP/BP;5-chloro-N-((2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide;5-Chloro-N-[(1S,2R)-3-(diMethylaMino)-2-hydroxy-3-oxo-1-(phenylMethyl)propyl]-1H-indole-2-carboxaMide;[R-(R*,S*)]-5-Chloro-N-[3-(diMethylaMino)-2-hydroxy-3-oxo-
1-(phenylMethyl)propyl]-1H-indole-2-carboxaMide
- 中文名:
- 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
- 中文别名:
- 5-氯-PADAB;5-氯-N-((2S,3R)-4-(二甲氨基)-3-羟基-4-氧代-1-苯基丁-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺;5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB22543734
- 分子式:
- C21H21ClN3O3
- 分子量:
- 398.86274
- MOL File:
- 186392-40-5.mol
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5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺化学性质
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熔点:
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190-192°C
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >20mg/mL
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形态:
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powder
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颜色:
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white to off-white
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稳定性:
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Hygroscopic
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5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺性质、用途与生产工艺
CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
| Target | Value |
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Glycogen phosphorylase (GP)
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0.13 μM
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CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中，IC50 为~2.1 μM。 CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分别为0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活，糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍，在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。 CP-91149也会有效抑制大脑GP，在A549细胞中IC50为0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的剂量处理，在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞，伴随S期数量显著减少，与p21 和p27的表达相一致。 CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化，但仅作用于缺乏糖原的细胞。
CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl，而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内，CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少，且相对于CS-917单独给药，更大程度的降低血糖。
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-13525 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
CP-91149 | 186392-40-5 | 5mg | 590元 |
| 2024/01/25 | HY-13525 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
CP-91149 | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 649元 |
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
生产厂家
186392-40-5, 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 相关搜索:
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- 5-氯-N-((2S,3R)-4-(二甲氨基)-3-羟基-4-氧代-1-苯基丁-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺
- 5-氯-PADAB
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- 186392-40-5
- CP-91149 CP91149
- CS-231
- CP 91149 USP/EP/BP
- 5-chloro-N-((2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide
- CP 91149
- 5-Chloro-N-[(1S,2R)-3-(diMethylaMino)-2-hydroxy-3-oxo-1-(phenylMethyl)propyl]-1H-indole-2-carboxaMide
- [R-(R*,S*)]-5-Chloro-N-[3-(diMethylaMino)-2-hydroxy-3-oxo-
1-(phenylMethyl)propyl]-1H-indole-2-carboxaMide