Desmethyl Erlotinib

Desmethyl Erlotinib性质、用途与生产工艺

生物活性

OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。

靶点

Target	Value
EGFR	2 nM

体外研究

OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物。短时间静脉输注后，Erlotinib从血浆中以双指数形式消失，平均终末半衰期为5.2小时，平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%(范围为12-59%)，并且OSI-420清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420是等效的，erlotinib + OSI-420在CSF中的结合浓度能够超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50 (7.9 ng/ml 或20 nM)。在完整细胞中，包括HNS人头颈瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞，Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。 Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM. Erlotinib(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。 Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845 (Src依赖性磷酸化) 和 Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化作用。 OSI-420与Erlotinib结合能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并对细胞生长抑制产生协调作用。

体内研究

在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。

Desmethyl Erlotinib 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Desmethyl Erlotinib 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13256A	Desmethyl Erlotinib		1 mg	480元
2024/01/25	HY-13256A	Desmethyl Erlotinib Desmethyl Erlotinib	183320-51-6	5mg	1200元

Desmethyl Erlotinib 生产厂家

 

183320-51-6, Desmethyl Erlotinib 相关搜索:

• Inhibitors
• 药靶配体
• 生物试剂
• 蛋白酪氨酸激酶
• 小分子抑制剂，天然产物
• C21H21N3O4HCl
• 盐酸厄诺替尼
• 6-O-去甲基厄洛替尼盐酸盐
• 去甲厄洛替尼盐酸盐
• O-去甲基埃罗替尼盐酸盐
• ERLOTINIB O-DESMETHYL METABOLITE ISOMER (M14)盐酸盐
• 厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体
• 厄洛替尼6-O-脱甲基杂质(盐酸盐)
• 厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体(M14)HCL
• 厄洛替尼杂质N(盐酸盐)
• OSI-420去甲厄洛替尼
• 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐
• 去甲厄洛替尼
• 去甲基埃罗替尼
• 盐酸厄洛替尼O-去甲代谢物异构体(M14)
• 183320-51-6
• 2-[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]ethanol hydrochloride (1:1)
• OSI-420 CP-473420 O-Desmethylerlotinib hydrochloride salt OSI420
• OSI-420 (Desmethyl Erlotinib) HCl
• O-Desmethylerlotinib hydrochloride salt
• OSI-420 USP/EP/BP
• Desmethyl Erlotinib hydrochloride
• O-Desmethylerlotinib hydrochloride
• Erlotinib O-Desmethyl Metabolite Isomer (M14) Hydrochloride
• Erlotinib O-Desmethyl Metabolite Isomer HCl
• 2-((4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethan-1-o
• DESMETHYL ERLOTINIB; CP-473420; OSI420; OSI 420; CP473420; CP 473420
• 6-O-Desmethyl Erlotinib Hydrochloride
• 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethanol
• 7-(2&rsquo
• Ethanol, 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]-, hydrochloride (1:1)
• OSI420 HCl
• Desmethyl Erlotinib (OSI-420)
• 2-[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]ethanol hydrochloride
• 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethanolhydrochloride
• DesMethyl Erlotinib (CP-473420) HCl
• 2-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yloxy)ethanol hydrochloride
• OSI420/OSI-420/Desmethyl erlotinib /O-Desmethylerlotinib hydrochloride
• 6-O-Desmethyl Erlotinib 2
• Erlotinib O-DesMethyl Metabolite IsoMer (M14) HCl
• OSI-420 (DesMethyl Erlotinib)
• OSI-420 hydrochloride
• DesMethyl Erlotinib
• CP-473420
• OSI-420 (DesMethyl Erlotinib,CP-473420)
• Ethanol, 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)aMino]-7-(2-Methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]-, hydrochloride