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达克替尼

达克替尼, 1110813-31-4, 结构式
达克替尼
CAS号:
1110813-31-4
英文名:
Dacomitinib (PF299804)
英文别名:
Dacomitinib;PF299804;(E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-7-Methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enaMide;(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]-4-(1-piperidinyl)-2-butenamide Dacomitinib (PF299804, PF299);PF299;CS-168;Dachtini;Dakotinib;dacatinib;PF-00299804
中文名:
达克替尼
中文别名:
达可替尼;达克替尼;达科替尼;达克米替尼;达克替尼1;EGFR抑制剂;804达克替尼;(达克替尼)游离;达科替尼-D10;达克替尼-D10
CBNumber:
CB22566418
分子式:
C24H25ClFN5O2
分子量:
469.94
MOL File:
1110813-31-4.mol

达克替尼化学性质

熔点:
184-187°C
沸点:
665.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.344
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态:
White solid.
酸度系数(pKa):
12.05±0.43(Predicted)
颜色:
White to Pale Yellow
CAS 数据库:
1110813-31-4
安全信息
海关编码: 29335990

达克替尼性质、用途与生产工艺

简介

达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。

达克替尼

药理作用

达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI,能够抑制野生型EGFR 和EGFR 突变T790M) 的NSCLC 患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC 患者中对达克替尼进行研究,该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验( ARCHER1050) ,与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC 患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。

生物活性

达克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。

生物活性

Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。

靶点

TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
6.0 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
45.7 nM
ErbB4
(Cell-free assay)
73.7 nM

体外研究

PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导,并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合,以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰,PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。 PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞 (SNU216, N87) 中表现出显著的生长抑制作用,并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族和下游信号通路,包括STAT3,AKT,和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系,以评估PF299804的抑制作用,结果表明,相对于非扩增细胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞,并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。

体内研究

PF299804口服给药有效抑制HCC827 Del/T790M异种移植物的生长。 PF-299804 (15mg/kg)低剂量口服给药引起显著的抗肿瘤活性,包括在各种人肿瘤异种移植模型中引起显著的肿瘤退化,如表达和/或过表达ERBB家族成员,或与耐gefitinib和erlotinib相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移植模型。

达克替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

达克替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-42mg600元
2024/01/25HY-13272达克替尼
Dacomitinib
1110813-31-45mg990元

达克替尼 生产厂家

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科邦特化工(杭州)有限公司 571-85586718 +8613336195806 sales@capotchem.com 中国 29797 60
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北京迈索化学技术有限公司 010-57862036 18811083386 msales@mesochem.com 中国 187 58
 

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