他斯索兰钠盐
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- CAS号:
- 519055-63-1
- 英文名:
- LY-573636
- 英文别名:
- CS-881;LY 573636Na;Tasisulam sodium;Tasisulam Sodium (LY573636);LY-573636 ISO 9001:2015 REACH;N-[(5-Bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2,4-dichlorobenzamide sodium salt
- 中文名:
- 他斯索兰钠盐
- 中文别名:
- 他斯索兰钠盐
- CBNumber:
- CB22582830
- 分子式:
- C11H5BrCl2NNaO3S2
- 分子量:
- 437.09207
- MOL File:
- 519055-63-1.mol
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他斯索兰钠盐性质、用途与生产工艺
酰基磺酰胺LY573636·Na(他斯索兰钠盐)已经出现据报道具有针对多种抗体的强效抗肿瘤活性,动物模型中的肿瘤异种移植物包括:结肠,肺,乳房,卵巢和前列腺。
在N2下将酰基磺酰胺6(18.335kg,44.17mol),异丙醇(185L),51%NaOH水溶液(3.350kg,42.71mol,0.967当量)和去离子水(2.215kg)合并。将浆液在25℃下搅拌直至其变成澄清溶液。将该溶液通过碳过滤器,然后通过0.45μm过滤器过滤,接着过滤0.22μm过滤器,并收集在结晶容器中,冲洗初始容器并用IPA(90L)过滤。将过滤的溶液在大气压下蒸馏直至55L溶液保留在结晶容器中。将浓缩的溶液冷却至25℃,用酰基磺酰胺钠盐7(0.178kg)接种,并搅拌至少30分钟。加入正庚烷(127.5L),使产物结晶。将所得浆液在25℃下搅拌至少30分钟。将稀释的浆料以0.5℃/min的速率从25℃至60℃热循环三次。熟化后,将浆液以0.5℃/min冷却至-5℃并搅拌至少1小时,然后过滤。将湿饼用预先冷却至-5℃的95:5正庚烷/IPA混合物(92.5L正庚烷,5LIPA)洗涤。最后,将湿滤饼在40℃下用N2吹扫在真空中干燥。这样得到酰基磺酰胺钠盐产物7(16.838kg,38.52mol,产率87.2%),其为白色。(5-溴噻吩-2-基磺酰基)(2,4-二氯苯甲酰基)酰胺钠(他斯索兰钠盐,16.838kg,38.52mol,87.2%产率)。
他斯索兰钠盐
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